阿贝西利(Abemaciclib)是最后批准的口服生物利用的CDK4/6抑制剂,也是唯一被批准可用于单药治疗的 CDK4/6 抑制剂,与其他CDK4/6抑制剂相比,阿贝西利显示出更广泛的抑制作用。该药物于2017年获批,可与氟维司群联合治疗HR+/HER -2-晚期乳腺癌或转移性乳腺癌。
在Ⅱ期单臂MONARCH -1研究中对阿贝西利 单药治疗进行了研究,研究显示患者的客观缓解率(ORR)为19.7%,中位PFS为6个月,中位总生存期(OS)为 17.7个月。同时,已有临床研究表明它可以单独或与吉西他滨组合使用。此外,在异种移植肿瘤模型中阿贝西利可以通过血脑屏障,而且阿贝西利在血脑屏障中的吸收要比 Palbociclib更好,阿贝西利在颅内成胶质细胞瘤异种移植模型中延长了生存期,并且表示出对于包括脑转移瘤在内的脑部肿瘤的相关疗效。
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