




近年来随着对丝裂原激活蛋白激酶激酶(MEK)靶点和相关抑制剂的深入研究和发展快速,目前MEK1/2抑制剂上市及在研品种共有77个。其中Novartis 公司的曲美替尼以及阿斯利康公司的司美替尼都已经上市了,这两个药品获得了大批患者的关注,那么,司美替尼VS曲美替尼,谁更胜一筹?
美国国家癌症研究所癌症治疗评估项目(CTEP)赞助的SPRINTⅠ期临床试验中,24名儿童接受了司美替尼的治疗,结果表明儿童患者可长期接受司美替尼的治疗(平均疗程30个月),其中有17名(71%)儿童在接受司美替尼治疗后肿瘤体积减少超过20%国。该项目赞助的SPRINTⅡ期Stratum 1试验结果显示,司美替尼作为单药治疗的总缓解率为66% (n = 33 /50),所有患者均有部分缓解。在这些患者中,82%的患者病情得到了12个月以上或更久的缓解。
2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者;除了对BRAF突变的探索,在NRAS突变也做过类似探索,在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中,包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者,其中2例治疗后病情稳定,2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。
以上两项研究分别显示了司美替尼以及曲美替尼的效果,可以发现两种药物是各有千秋的,具体在临床上使用哪一种,还是要由相关的主治医生来替您决定。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756