给大家介绍个新型靶向药-波齐替尼

波齐替尼是由韩国韩美制药有限公司研发的一种新型口服癌细胞抑制剂，属于喹唑啉类化合物，该类化合物因其药理活性好，不仅有较好的抗癌效果，还具有杀菌，消炎，抗高血压，抗糖尿病等作用，在医药领域有着相当广泛的应用，所以该化合物的合成研究一直备受关注。该药物对于治疗乳腺癌、胃癌、头颈肿瘤和非小细胞肺癌均有一定治疗效果，且是一种具有靶向性的酪氨酸激酶、ErbB-2受体酪氨酸激酶、ErbB-4受体酪氨酸激酶小分子抑制剂。

作为新生代的酪氨酸激酶抑制剂，波齐替尼作用于靶点pan-HER。其中的靶点HER-2原癌基因又称为HER-2/neu，位于人17q2l，其表达产物HER-2蛋白，与表皮生长因子受体EGFR有着高度的同源性，它属于酪氨酸激酶I型受体家族，是一种跨膜蛋白，由细胞外结合功能域、亲脂性的跨膜功能域、细胞内酪氨酸激酶功能域和一段调节性羧基末端构成。

就目前已经公布的II期临床数据显示，波齐替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。同时波齐替尼和5-氟尿咤啶、铂化合物、紫杉醇或吉西他滨的联合用药对于人体表皮受体2(HER-2）的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后，一种新型的第三代癌细胞抑制剂。

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