慢性阻塞性肺疾病新星-罗氟司特

我国逐渐步入老龄化社会，慢阻肺对居民良好的生活质量造成的威胁不容忽视。慢阻肺是一种进行性的，涉及慢性炎症和实质破坏进而出现气流受限的呼吸科常见病，除气道和肺组织内病变，晚期的慢阻肺会引起其他系统的一些并发症。第二代PDE4选择性抑制剂如罗氟司特，这是第一个通过美国食品药品管理局批准上市的PDE4抑制剂，其在低浓度水平下就可对PDE4发挥选择性的抑制作用。罗氟司特能有效降低肺部炎症、抵抗氧化应激、增强黏膜的清除能力和气道的重塑，罗氟司特通过提高第一秒用力呼气容积(FEV 1)、用力肺活量(FVC),降低过度充气的程度，从而减轻呼吸困难。目前，罗氟司特是治疗慢性阻塞性肺疾病的新星。

罗氟司特可经抑制环核苷酸( cAMP)分解促进其累积于细胞中,进而激活蛋白激酶A,调节免疫炎性反应。罗氟司特可降低气道炎性细胞活性,抑制促炎因子产生,阻断传递促炎性反应信息。罗氟司特可经抑制表达胞内粘附分子及CD11b,抑制肺部巨噬细胞释放 TNF-α及趋化因子,减轻局部炎性反应。罗氟司特可影响气道平滑肌细胞表达TGF-β1、纤连蛋白、结蹄组织生长因子胶原蛋白1级IL-6等物质,抑制气道重塑。罗氟司特可抑制气道黏液过度分泌,降低气道黏液蛋白水平,促进纤毛摆动。

在实验中常见的罗氟司特副作用为失眠，恶心，腹泻，体重下降，背痛，流感，头痛，眩晕和食欲下降。

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