自1981年首例病例被报道以来,艾滋病在全球范围内肆意传播蔓延。截止2018年底,全球有3790万AIDS患者,其中儿童患者170万,死亡病例高达77万;中国AIDS感染者共计85万例,累计死亡26.2万例。目前,AIDS已成为全球十大致命疾病之一。2006年由强生-Tiboiec公司研发并批准上市的达芦那韦(Darunavir)是目前疗效最好的HIV-1蛋白酶抑制剂,其Ki值为16 pM。
达芦那韦(Darunavir)已经被批准与其他抗艾滋病药物联用治疗那些正在接受蛋白酶抑制剂治疗但已对其产生了耐药性的艾滋病患者。首次接受抗艾滋病治疗的患者应该将达芦那韦与利托那韦及食物一起服用才能达到最佳疗效。利托那韦有助于降低达芦那韦的分解从而提高其在体内的血药浓度。
达芦那韦(darunavir)的推荐剂量是每次60mg,每天2次(b.i.d.),与利托那韦(每次100mg,每天2次)及食物同服。食物的类型不影响达芦那韦的吸收。利托那韦(每次100mg,每天2次)用来作为达芦那韦的药代动力学增效剂。该药常见的副作用为出现尿色变深、黄疸、疲劳、恶心、肝酶明显升高、肝脏有压痛感、厌食以及肝肿大等等。
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