抗癌新星阿贝西利改变HR阳性乳腺癌治疗现状

乳腺癌是女性常见恶性肿瘤,虽然近年来治疗水平明显提升,但整体预后仍不容乐观,原因与肿瘤远处转移紧密相关。胸腰椎、髋关节及肋骨等骨组织为乳腺癌常见转移部位,且骨转移后5年生存率仅20%~30%。1月5日，礼来制药公司宣布其抗癌新药CDK4/6抑制剂阿贝西利正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性绝经后女性乳腺癌初始内分泌治疗，或与氟维司群联合用于内分泌治疗失败的晚期或转移性HR阳性、HER2阴性女性乳腺癌患者。

阿贝西利别名: Verzenio，不论是在体外还是体内，阿贝西利均可以减缓Rb的磷酸化，从而导致G1期是特异性停滞，从而抑制了乳腺癌细胞中的肿瘤生长。阿贝西利呈高选择性,有效地抑制了CDK4和CDK6的活性,半数抑制浓度(IC50)分别为2 nmol·L-1和 10 nmol·L-1，在大鼠异种移植模型中,单一剂量(15 mg·kg-1)的阿贝西利可缩小肿瘤体积。阿贝西利联用其他化疗药物时也可以抑制肿瘤生长,而且效果远远超过单独给药。另外， 阿贝西利可通过血脑屏障,无论是单独给药还是联合口服烷化剂替莫唑胺使用,均可以抑制肿瘤。

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