




阿贝西利属CDK4/6抑制剂,能阻断CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6),而这些分子能够促进癌细胞的生长。阿贝西利是继2015年2月被批准的辉瑞Ibrance (palbociclib)和2017年3月被批准的诺华Kisqali(ribociclib)后的第3个上市的CDK4/6抑制剂。2021年3月8日,礼来中国宣布其乳腺癌新药阿贝西利在中国正式上市,中国乳腺癌患者的治疗又多了一种创新药物。
阿贝西利可以通过吡啶环上的氮原子、嚰啶环上的氮原子、与密啶环相连的氨基,咪唑上的氮原子与分别与CDK6激酶的HIS100、VAL101、LYS43氨基酸形成4个氢键,使得阿贝西利分子牢牢镶嵌在CDK6激酶的口袋中,保障了阿贝西利药物的高效性。
阿贝西利的剂型为口服片剂,其与氟维司群联合用药的推荐起始剂量为一天两次,每次150 mg,其单药治疗的推荐起始剂量为每日二次,每次200 mg,有无食物均可,可持续服用直至病情进展或患者无法接受毒性。
阿贝西利的副作用为恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、体重减少、脱发、四肢或者关节浮肿、痒痒、皮疹、便秘、口疮、心跳加速、其他感染迹象、发冷、关节痛、疲倦、咳嗽、右上腹痛、气喘、胸痛、晕眩、发热、呼吸急促、头疼、口味变化、皮肤苍白等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716