




心力衰竭(心衰)是各种心脏疾病的严重和终末阶段,严重影响患者的生存质量及寿命,随着人口老龄化进程的加速,心衰人数的不断增多已成为重要的社会公共卫生问题。托伐普坦片是一种新型的选择性精氨酸血管加压素(AVP)受体拮抗剂,自2003年开始,已有多项临床研究观察托伐普坦片在心衰治疗中的作用。
托伐普坦片是一种新型的非肽类选择性血管加压素V2受体拮抗剂,用于治疗伴心衰、肝硬化、抗利尿激素分泌异常综合征的高容或等容性低钠血症,是唯一获批治疗该症的口服选择性血管加压素V2受体拮抗剂。治疗心衰基本药物为利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β受体阻滞剂及盐皮质激素受体拮抗剂。而利尿剂多为祥利尿剂、噻嗪类利尿剂等,使患者伴有低钠血症的发生率增加,同时利尿剂抵抗的发生也会严重影响患者的临床疗效。
严重的电解质紊乱会导致心律失常,加重心衰,影响其预后。而托伐普坦片可与集合管上V2受体结合阻断其活性,从而阻断了V2受体介导的肾脏水的重吸收,减少了体液潴留,减低容量负荷,升高钠离子水平,帮助多余的水份从尿液中排出,而对钠、钾的影响小,有利于消除周围水肿。中国2018年心衰的诊断与治疗指南将托伐普坦片推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向的患者,给予Ⅱa类推荐。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年4月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022275