口服索马鲁肽一经上市便锋芒毕露

目前美国食品药品管理局(FDA)批准上市的胰高血糖素样肽-1受体激动药(GLP1RA)有很多种,其中,长效GLP-1RA 索马鲁肽,与天然胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的氨基酸序列有94%的同源性,在结构上与利拉鲁肽相似。此药物结构修饰的特点是添加脂肪酸链和置换氨基酸,能增加与白蛋白的结合能力、不易被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,因此该药物结构更加稳定。

2017年索马鲁肽注射剂（商品名:Ozempic）上市，其在降糖、减重、心血管系统等方面表现出优势，诺和诺德公司克服了肽类药物易受消化酶降解的技术限制，研发出的口服制剂索马鲁肽片（商品名: Rybelsus )并于2019年9月被美国食品和药物管理局（ FDA）正式批准上市，用于成人T2DM患者的血糖控制。索马鲁肽片的出现，首次打破了GLP-1RA制剂只能采用皮下注射给药的格局。

口服索马鲁肽一经上市便锋芒毕露，meta分析结果显示，超长效GLP-1RA索马鲁肽长期治疗T2DM过程中，无论是在降低HbAlc水平方面，还是在提高HbA1c达标率(HbAlc<7%）方面，疗效显著优于安慰剂，同时优于DPP-4抑制剂西他列汀，这可能与两类之间的作用机制的差异有关。该药优于甘精胰岛素、甚至优于同类别的达拉鲁肽和艾塞那肽。

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