




胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是一种激动胰岛β细胞的胰高血糖素受体的降糖药,可以增加胰岛素分泌、减少胰高血糖素分泌同时减轻体重,诸多临床研究和临床用药表明,现今GLP-1RA已经逐步发展成为2型糖尿病(T2DM)治疗的一种可靠手段。当今全世界范围内已经上市并应用于临床的GLP-1RA类药品主要有七种,包括:艾塞那肽、贝那鲁肽、利西那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、达拉鲁肽、索马鲁肽。而在这7中药物当中,唯有索马鲁肽是唯一离神药最近的药物。
索马鲁肽为什么是离神药最近的药物呢?原因一是长效,二是可以口服,并且在降糖和减重相关的头对头试验中,战胜了礼来的长效GLP-1重磅药物度拉糖肽,称之为目前GLP-1药物中的最佳也不为过。
索马鲁肽与其他长效GLP-1RA具有相同的作用靶标、相同作用机理、相似的作用效果,同时动物试验结果也印证:索马鲁肽与其他GLP-1RA具有非常类似的药理性质,不同的是索马鲁肽的血浆蛋白结合率非常高,并且抗索马鲁肽抗体的发生率非常低,另外索马鲁肽在良好的血糖控制疗效之外还可以调节饱腹感、并且依靠GLP-1RA类药物共有的消化道不良反应减少T2DM患者饮食能量摄入进而达到减轻体重的作用。此外,疗效和持续时间均优于每日一次用法利拉鲁肽制剂。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051