多靶点药物乐伐替尼效果究竟有多好？

多靶点药物乐伐替尼效果究竟有多好？乐伐替尼是目前治疗肝癌的一种新靶向药物,其为多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以对血小板衍生生长因子受体( PDGFR)等多靶点起作用，能靶向抑制癌组织中新血管生成从而达到治疗肿瘤的目的。VEGF是在病理情况下主要由肿瘤细胞分泌，是一种具有高度特异性的促分裂因子,促进新血管生成,还可以调节血管壁的通透性和完整性。VEGF主要依赖与VEGF受体特异性结合发挥作用,还可与RTK特异性结合,通过受体磷酸化,释放多种细胞因子与生长因子,促进基质金属蛋白酶（MMPs)的合成和分泌。当出现恶性肿瘤时，VEGF的表达水平会升高，使肿瘤内新生血管形成增加。

多项研究发现乐伐替尼治疗的效果要更胜于经典化疗,未见不良反应增加，且能提高患者机体的免疫功能。这可能是乐伐替尼能够竞争性抑制VEGFR,阻断其结合 VEGF受体，从而抑制新生血管生成。同时,其能调控凋亡基因的转录以及细胞凋亡,活化效应性Caspase 3蛋白，破坏胞核内DNA链,促进肿瘤细胞死亡,提高机体的免疫应答能力。丝裂原活化蛋白激酶信号通路-细胞外信号调节激酶(MAPK-ERK)主要参与调控人体肿瘤细胞的增殖,肿瘤细胞通过激活MAPKERK信号通路，让下游的VEGF、缺氧诱导因子1α及其他血管生成因子的表达上升，从而加速肿瘤细胞侵袭和转移。

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