KRAS/MEK抑制剂曲美替尼治疗黑色素瘤！

通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖的曲美替尼，是一种MEK1／2抑制剂，用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。

晚期黑色素瘤是一种恶性程度很高的癌症，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏，恶性黑色素瘤除早期手术切除外，缺乏特效治疗，预后差。曲美替尼是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤的时间是2013年。曲美替尼则是抑制MEK突变的靶向药，达拉非尼是针对BRAF基因突变的靶向药，这两种靶向药联合治疗晚期黑色素瘤，有望延长患者的生存期。

COMBI-d和COMBI-v两项临床试验均纳入了初治的BRAF突变晚期黑色素瘤患者，共有563例患者接受达拉非尼联合曲美替尼治疗，结果显示，患者第4年的PFS率为21%，第5年的PFS率为19%；患者第4年总生存率为37%，第5年的总生存率为34%。也就是说即使在BRAF V600E/K突变这样的高危患者中，一线接受达拉非尼联合曲美替尼治疗，5年后仍有三分之一的患者存活。三期临床试验COMBI-AD研究，870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，分别使用达拉非尼联合曲美替尼和安慰剂，结果显示，联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％，而安慰剂组为57％。

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