




高血压已成为危害我国群众健康最主要的疾病。高血压主要危害是引起机体多脏器损伤,因而必须控制血压在正常范围内。治疗高血压的优选方案之一为血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)和利尿剂联合,具有良好的降压效果及靶器官保护作用。依普利酮是第一个应用到临床上的选择性醛固酮受体拮抗剂,而且不良反应较少。所以依普利酮可能在高血压的治疗中发挥更重要的作用。
依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗剂,可直接抑制醛固酮的分泌,从而达到降压效果。依普利酮最显著的优点是能避免治疗高血压常见的醛固酮逃逸和胰岛素抵抗等现象,其主要的作用机制是可改善血管平滑肌的反应性,阻止血管重构,抑制肾素—血管紧张素系统活性及氧化应激,从而发挥降压作用。
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量为50毫克,口服,每日一次,维持剂量为50毫克,口服,每日1-2次,该药最大剂量为100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。该药常见的副作用为头晕、疲劳、低钠血症、女性乳房发育症、腹泻、腹痛、高钾血症、咳嗽、流感样症状、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、阴道异常出血、蛋白尿、血清肌酐升高等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437