黑色素瘤是一种上皮细胞恶性增殖的疾病,具有高转移性、侵袭性,患者预后较差,总生存期短。目前临床中针对黑色素瘤的治疗手段除了外科手术切除外,靶向药物的治疗也是主要的方法。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖,MEK是RAS和 RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效,目前用于黑色素瘤、肺癌中的治疗。
曲美替尼与 BRAF抑制剂联合使用2014年FDA 批准曲美替尼和达拉非尼联合治疗BRAFV600E/K突变的黑色素瘤患者。有研究将合并BRAF V600突变的Ⅲ期黑色素瘤术后患者分为安慰剂组( 432例)和达拉非尼+曲美替尼治疗组( 438例),分别接受12个月的辅助治疗,结果显示达拉非尼+曲美替尼组患者3年和4年无复发生存率( RFS)分别为59%和54% ,安慰剂组 RFS分别为40%和38% ,达拉非尼+曲美替尼联合用药提高了患者的无复发生存率。
曲美替尼注意事项:当曲美替尼(Mekinist)被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。
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