普乐沙福( plerixafor)是一种趋化因子受体4 ( CXCR4)特异性拮抗剂。由美国健赞公司( Genzyme Corporation)研发,2008年12月经美国食品药品监督管理局( FDA)批准上市,商品名称为Mozobil。2010年7月,通过国家食品药品监督管理局批准,在国内上市。
普乐沙福的作用:
普乐沙福能阻断CXCR4与其同源配体基质细胞衍生因子-1α ( SDF-1α)的结合和相互作用,并阻止造血干细胞进入骨髓。普乐沙福属于造血干细胞动员药,调动干细胞从骨髓进入血液循环,用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤等成年肿瘤患者的自体干细胞移植。
普乐沙福最初被作为抗HIV 药物研发,由于它选择性地阻断CXCR4受体,通过干扰CXCR4 与其天然配体SDF-1(也称为CXCL12)的相互作用的同时,它也动员了CD34+细胞从骨髓释放到外周血中。目前,已有普乐沙福作为挽救性细胞动员剂应用的研究报道。
一项在健康志愿者中进行的I期研究显示,与单用普乐沙福或G-CSF 相比,普乐沙福单次皮下注射160 ug/kg联合G-CSF可使动员的CD34+细胞数增加3.8倍,证实了普乐沙福联合G-CSF可带来更强的自体外周血干细胞(PBSC)动员能力。
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