




常规利尿剂会导致神经激素激活并进一步刺激血管加压素的不适当的释放,导致更多的游离水潴留并使渗透压进一步下降,所以低钠血症的治疗,尤其在失代偿性充血性心衰的临床情况下,较为困难。托伐普坦片(Tolvaptan)是一种血管加压素拮抗剂,该药物阻断肾单位远端V2受体与精氨酸血管加压素(AVP)的结合,从而诱导水的排出(利水作用)而不伴随电解质流失。那么,托伐普坦片利尿效果好吗?
在充血性心力衰竭(CHF)的受试者中,托伐普坦片(Tolvaptan)降低尿渗透压的效果优于速尿。托伐普坦增加自由水清除率,而速尿对该参数没有影响。托伐普坦不影响尿电解质排泄,而速尿导致电解质排泄增加。因此,托伐普坦升高血清钠浓度,而速尿却倾向于降低血清钠浓度。托伐普坦升高血浆AVP水平,而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统没有临床意义的显著影响。速尿却增加血浆肾素活性、升高去甲肾上腺素水平,并且降低心房促尿钠排泄肽水平。
托伐普坦片(Tolvaptan)与速尿合用与单独使用速尿相比,显著增加尿量和自由水清除率,并降低尿渗透压。这些结果表明托伐普坦导致利水作用,而速尿导致尿钠排泄增加,并且即使与速尿合用,托伐普坦也起到利水作用。托伐普坦单独给药或者与速尿合并用药均可产生利水作用,并且对交感神经和肾素-血管紧张素-醛甾酮系统无激活作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年4月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022275