盐酸替波替尼的作用机制是怎样的,效果好吗?

盐酸替波替尼于2020年3月在日本获批上市，于2021年在美国获批上市，主要用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。盐酸替波替尼一经上市就受到了众多患者的关注，那么，盐酸替波替尼的作用机制是怎样的,效果好吗?

盐酸替波替尼的作用机制

盐酸替波替尼是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，具有改善携带特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力，可强效和高度选择性地抑制MET基因突变，包括MET扩增或MET蛋白过表达、MET第14号外显子跳跃突变引起的致癌信号，可显著改善MET第14号外显子跳跃突变NSCLC患者的生活质量。

盐酸替波替尼效果

VISION研究旨在评估盐酸替波替尼在MET exon14-skipping患者中的疗效和安全性，结果显示：在既往经过治疗的83例患者中，客观缓解率(ORR)为44.6%，中位缓解持续时间(mDOR)为11.1个月，中位无进展生存期(mPFS)则为10.9个月；在既往未接受治疗的69例患者中，盐酸替波替尼的客观缓解率(ORR)为44.9%，中位无进展生存期(mPFS)则为8.5个月，中位缓解持续时间(mDOR)为10.8个月。

盐酸替波替尼能改善MET exon14-skipping NSCLC患者的有效率及生存期，脑转移的患者用药后也具有不俗疗效，安全性可靠。盐酸替波替尼治疗通常耐受性良好，大多数不良反应的严重程度为轻度到中度。

盐酸替波替尼是是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，是一种高选择性口服MET抑制剂，在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。以上就是盐酸替波替尼作用机制和治疗效果的内容。

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