国内第4款MET抑制剂:盐酸特泊替尼获批上市

导读：国内第四款获批MET适应症的靶向药特泊替尼 (商品名:Tepmetko)是一种靶向MET的激酶抑制剂。特泊替尼由默克公司开发，并于2021年2月3日获美国食品和药物管理局(FDA）批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性 NSCLC成年患者。

作用机制

特泊替尼是一种强效的药物，它通过精准地作用于细胞周期蛋白D1和p27蛋白，有效调控细胞周期，从而实现对肿瘤细胞增殖的强力抑制。其独特的作用机制使得肿瘤细胞在生长过程中受到显著阻碍，诱导细胞周期阻滞，进而削弱肿瘤的生长能力。更为重要的是，特泊替尼还能针对性地抑制MET依赖性下游信号通路，这一功能进一步强化了其抑制肿瘤细胞增殖的效果，并促进了肿瘤细胞的凋亡。

用法用量

特泊替尼为口服药物，推荐剂量为特泊替尼 450 mgqd（相当于盐酸特泊替尼500 mg )，直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应为止。特泊替尼应整片吞服,不可咀嚼、掰开或粉碎。其每日服药时间应固定，若服药后出现呕吐，建议患者在预定时间内服用下一次剂量。若患者出现不良反应，特泊替尼的服用剂量应下调至225 mgqd，若患者仍不能耐受，则应永久停药。

治疗效果

与化疗相比，特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月，而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月，是化疗组的4倍！对OS来说，特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月（化疗组仅为13.1个月），意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面，特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控，能为持久疗效保驾护航。