罗氟司特是一种被称为磷酸二酯酶- 4( PDE- 4) 的抑制剂,于2011年获得美国FDA批准上市,用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD) ,减少严重COPD急性发作( 加重) 频率、缓解症状恶化,但不用于治疗原发肺气肿等其他型的COPD。罗氟司特选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递,进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。
慢性阻塞性肺病(COPD) 是一种导致呼吸困难的严重肺部疾病,症状包括呼吸困难、慢性咳嗽以及痰液过多,一次加重可持续长达数周,导致肺功能下降、死亡危险增加,并有可能伴随严重焦虑。罗氟司特是德国安达(Altana)公司首次研发成功,后来归属于瑞士奈科明制药公司(Nycomed Pharma GmbH)旗下的产品,目前罗氟司特的所有权归阿斯利康。
罗氟司特是获得美国食品和药物管理局批准的PDE-4抑制剂,可提供500微克片剂,每日给药一次。在涉及近 4500 名不同严重程度的 COPD 患者的六项安慰剂对照试验中,根据肺活量测定法确定,使用罗氟司特与减少 COPD 加重和改善肺功能有关,在患有慢性支气管炎和频繁加重病史的严重 COPD 患者中观察到最大的益处;在单独接受罗氟司特的患者以及同时接受吸入长效β2-激动剂(LABA)治疗的患者中证明了临床疗效。
罗氟司特临床试验中最常见的不良事件是腹泻、恶心和头痛。据报道,体重减轻和精神事件风险增加与使用罗氟司特有关。由于罗氟司特通过细胞色素P-450(CYP)同工酶迅速转化为其活性代谢物,因此不建议与强CYP诱导剂共同给药。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考文献
Lipari M, Benipal H, Kale-Pradhan P. Roflumilast in the management of chronic obstructive pulmonary disease. Am J Health Syst Pharm. 2013 Dec 1;70(23):2087-95. doi: 10.2146/ajhp130114. PMID: 24249758.
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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