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阿普斯特不良反应有哪些

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医学编辑李会
2023-04-28 16:19
已帮助: 316人

阿普斯特不良反应

阿普斯特是一种PDE4 抑制药,PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。阿普斯特对银屑病疗效显著,但用药期间也是会有不良反应的,包括腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛等,具体如下。

在3项类似设计的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(PsA-1、PsA-2和PsA-3)中,对患有活动性银屑病关节炎的成年受试者进行了评估。在这3项试验中,1493名受试者被平均分为安慰剂组,阿普斯特 20 mg,每日两次或阿普斯特 30 mg,每日二次。在前5天进行滴定。在第16周,对关节软痛和肿胀计数没有改善至少20%的安慰剂受试者以盲法1:1重新随机分配给阿普斯特 20 mg,每天两次或30 mg,同时阿普斯特受试者仍在初始治疗中。受试者的年龄从18岁到83岁不等,总体中位年龄为51岁。

阿普斯特

表1中所示的大多数最常见的不良反应发生在治疗的前2周内,并且随着时间的推移,随着持续给药,不良反应趋于缓解。腹泻、头痛和恶心是最常见的不良反应。

服用阿普斯特的受试者最常见的导致停药的不良反应是恶心(1.8%)、腹泻(1.8%)和头痛(1.2%)。因任何不良反应而停药的银屑病关节炎受试者比例为4.6%(每日两次服用30 mg 阿普斯特)和1.2%(安慰剂治疗)。

表1:截至第112天(第16周),每天两次服用阿普斯特30 mg的受试者中报告的不良反应≥ 2%,而服用安慰剂的受试者中观察到的不良反应≥ 1%

安慰剂

阿普斯特30 毫克*

不良反应

第 1 天至第 5 天(N = 495) n (%)†

第6天至第112 天(N = 490) n (%)

第 1 天至第 5 天(N = 497) n (%)

第6天至第112 天(N = 493) n (%)

腹泻

6 (1.2)

8 (1.6)

46 (9.3)

38 (7.7)

恶心

7 (1.4)

15 (3.1)

37 (7.4)

44 (8.9)

头痛

9 (1.8)

11 (2.2)

24 (4.8)

29 (5.9)

上呼吸道感染§

3 (0.6)

9 (1.8)

3 (0.6)

19 (3.9)

呕吐

2 (0.4)

2 (0.4)

4 (0.8)

16 (3.2)

鼻咽炎§

1 (0.2)

8 (1.6)

1 (0.2)

13 (2.6)

上部腹痛§

0 (0.0)

1 (0.2)

3 (0.6)

10 (2.0)

*BID =每天两次。

†n (%)表示受试者人数和百分比。

‡在报告的胃肠道不良反应中,1名受试者在每天两次服用奥兹拉30 mg后出现恶心和呕吐的严重不良反应;1名接受奥兹拉20 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的腹泻不良反应;1名接受奥兹拉30 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的头痛不良反应。

§在报告的药物不良反应中,没有一个是严重的。

患者病情不同,体质不同,用药后的不良反应也是不一样的,建议患者在医生的指导下用药,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。

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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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