阿普斯特是一种PDE4 抑制药,PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。阿普斯特对银屑病疗效显著,但用药期间也是会有不良反应的,包括腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛等,具体如下。
在3项类似设计的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(PsA-1、PsA-2和PsA-3)中,对患有活动性银屑病关节炎的成年受试者进行了评估。在这3项试验中,1493名受试者被平均分为安慰剂组,阿普斯特 20 mg,每日两次或阿普斯特 30 mg,每日二次。在前5天进行滴定。在第16周,对关节软痛和肿胀计数没有改善至少20%的安慰剂受试者以盲法1:1重新随机分配给阿普斯特 20 mg,每天两次或30 mg,同时阿普斯特受试者仍在初始治疗中。受试者的年龄从18岁到83岁不等,总体中位年龄为51岁。
表1中所示的大多数最常见的不良反应发生在治疗的前2周内,并且随着时间的推移,随着持续给药,不良反应趋于缓解。腹泻、头痛和恶心是最常见的不良反应。
服用阿普斯特的受试者最常见的导致停药的不良反应是恶心(1.8%)、腹泻(1.8%)和头痛(1.2%)。因任何不良反应而停药的银屑病关节炎受试者比例为4.6%(每日两次服用30 mg 阿普斯特)和1.2%(安慰剂治疗)。
表1:截至第112天(第16周),每天两次服用阿普斯特30 mg的受试者中报告的不良反应≥ 2%,而服用安慰剂的受试者中观察到的不良反应≥ 1%
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安慰剂 |
阿普斯特30 毫克* |
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不良反应 |
第 1 天至第 5 天(N = 495) n (%)† |
第6天至第112 天(N = 490) n (%) |
第 1 天至第 5 天(N = 497) n (%) |
第6天至第112 天(N = 493) n (%) |
腹泻‡ |
6 (1.2) |
8 (1.6) |
46 (9.3) |
38 (7.7) |
恶心‡ |
7 (1.4) |
15 (3.1) |
37 (7.4) |
44 (8.9) |
头痛‡ |
9 (1.8) |
11 (2.2) |
24 (4.8) |
29 (5.9) |
上呼吸道感染§ |
3 (0.6) |
9 (1.8) |
3 (0.6) |
19 (3.9) |
呕吐‡ |
2 (0.4) |
2 (0.4) |
4 (0.8) |
16 (3.2) |
鼻咽炎§ |
1 (0.2) |
8 (1.6) |
1 (0.2) |
13 (2.6) |
上部腹痛§ |
0 (0.0) |
1 (0.2) |
3 (0.6) |
10 (2.0) |
*BID =每天两次。
†n (%)表示受试者人数和百分比。
‡在报告的胃肠道不良反应中,1名受试者在每天两次服用奥兹拉30 mg后出现恶心和呕吐的严重不良反应;1名接受奥兹拉20 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的腹泻不良反应;1名接受奥兹拉30 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的头痛不良反应。
§在报告的药物不良反应中,没有一个是严重的。
患者病情不同,体质不同,用药后的不良反应也是不一样的,建议患者在医生的指导下用药,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。相关热文推荐:曲法罗汀软膏(Aklief)的价格是多少
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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