




急性淋巴细胞白血病(ALL)是儿童最常见的恶性血液肿瘤。巯嘌呤类药物作为治疗ALL的重要药物,贯穿诱导、巩固及维持治疗阶段。其中,巯嘌呤片(6-MP)是目前主要使用的巯嘌呤类药物,6-硫鸟嘌呤(6-TG)仅用于强化治疗或复发治疗。巯嘌呤片在ALL治疗中,几乎贯穿全程,是使用时间最长的药物。
巯嘌呤片属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,它主要作用有2个:1.通过负反馈作用,抑制酰胺转移酶,干扰嘌呤核苷酸合成的起始阶段;2.抑制复杂的嘌呤间的相互转变,肿瘤细胞不能增殖。临床应用于:绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期的治疗。其不良反应有骨髓抑制、肝脏损害、消化系统反应、高尿酸血症、少见间质性肺炎及肺纤维化。
巯嘌呤片针对白血病患者的推荐剂量:
1、开始治疗,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg;
2、维持治疗,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
巯嘌呤片的副作用主要有白细胞及血小板减少、口腔炎、腹泻、黄疸、恶心、高尿酸血症、呕吐、食欲减退等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月29日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=009053