奈必洛尔/Nebicip/Bystolic是一种β肾上腺素能受体阻滞剂,治疗高血压的作用机制目前尚未十分明确,可能与心肌收缩性降低、心率降低、减少从脑血管舒缩中枢向外周的紧张性交感神经流出,以及抑制肾素活性、血管舒张和降低外周血管阻力等机制有关。
在为期12周的四项随机、双盲、安慰剂对照试验中,每日一次的奈必洛尔有效降低了轻中度高血压患者的血压,奈比洛尔组的坐位DBP和SBP降低程度显著高于安慰剂组。
证实洛尔是第三代β-肾上腺素受体阻滞剂,因为它具有血管扩张特性,其血流动力学效应超过了β-肾上腺素受体。
短期、随机、对照临床试验表明,奈必洛尔在降低血压方面与其他抗高血压疗法一样有效。一项长期试验显示,在心力衰竭患者中,当奈比洛尔与安慰剂相比时,死亡和因心血管原因住院的人数显著减少(31.1%比65.3%)。
奈必洛尔比硝苯地平更能防止清晨血压升高。治疗4-52周后,奈必洛尔治疗的总体缓解率(坐位/仰卧位舒张压降至≤90mmHg,或舒张压下降10%,或≥10mmHg)为58%-81%。
奈必洛尔不会损害左心室功能,但可能会增加每搏输出量,并且不会降低用力时的心脏变力性。与传统的β-受体阻滞剂相比,奈必洛尔非常安全,耐受性良好。
在一项在多中心、双盲安慰剂对照试验研究中,一共纳入114例原发性高血压患者,每天服用奈必洛尔5mg,连用8周,可降低患者的仰卧位血压和立位血压,并减慢心率,舒张压降至正常或降低10%以上者达65%。
1、甲状腺功能亢进:奈必洛尔可能掩盖甲亢的临床症状,如心动过速,突然停用可能会导致甲状腺功能亢进症状加重,或引发甲状腺危象。
2、周围性血管疾病:β-受体阻滞剂可促进或加重外周血管疾病患者的动脉功能不全症状。
3、支气管痉挛疾病:一般来说,患有支气管痉挛疾病的患者不应使用β-受体阻滞剂。
4、肾功能受损:严重肾功能损害患者服用奈必洛尔时肾脏清除率降低。
5、肝功能受损:中度肝损伤患者服用奈必洛尔代谢降低,尚未对严重肝功能损害患者进行奈必洛尔的研究。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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