司美格鲁肽口服药一般在用药后4-5周起效。由于每个患者的病情严重程度不同、个人体质不同,因此药物具体起效时间也有所差异。
司美格鲁肽与司美格鲁肽钠共同配制,有利于口服后司美格鲁肽的吸收。司美格鲁肽的吸收主要发生在胃中。群体药代动力学(PK)估计司美格鲁肽(semaglutide)暴露量以剂量比例方式增加。
在2型糖尿病患者中,每日一次口服7和14mg semaglutide后的平均群体药代动力学估计稳态浓度分别约为6.7nmol/L和14.6nmol/L。口服后,给药后1小时达到semaglutide的最大浓度。给药4-5周后达到稳态暴露。
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)可有效降低HbA1c和体重。司美格鲁肽是唯一一种既可注射又可口服的GLP-1RA。全球SUSTAIN和PIONEER 3期临床试验项目已经在一系列临床环境中研究了每周一次皮下注射司美格鲁肽和每日一次口服司美格鲁肽的疗效,这些临床环境包括仅通过饮食和运动治疗的早期T2D、1-3种口服降糖药无法控制的较成熟的T2D,以及使用胰岛素治疗的晚期疾病。
在整个SUSTAIN项目中,每周一次皮下注射司美格鲁肽1.0 mg在30-56周后使HbA1c下降了1.5-1.8%,降幅显著超过西格列汀、利拉鲁肽、艾塞那肽缓释、度拉鲁肽、卡格列净或甘精胰岛素。
在整个PIONEER项目中,每日1次口服司美格鲁肽14 mg使HbA1c下降了1.0 -1.4%,降幅显著超过西格列汀或恩格列净,26周后的降幅与利拉鲁肽相似。此外,司美格鲁肽皮下给药的减重幅度显著超过所有活性对照药物,而司美格鲁肽口服给药的减重幅度超过西格列汀和利拉鲁肽,与恩格列净的减重幅度相似。
两种司美格鲁肽制剂均未与低血糖风险增加相关,并且两种制剂均改善了健康相关生活质量的各项指标。司美格鲁肽在注射制剂和口服制剂中均具有高效GLP-1RA的益处。可根据个人情况选择最适当的配方,以最适合患者的偏好和需求。
Meier JJ. Efficacy of Semaglutide in a
Subcutaneous and an Oral Formulation. Front Endocrinol (Lausanne). 2021
Jun 25;12:645617. doi: 10.3389/fendo.2021.645617. PMID: 34248838; PMCID:
PMC8269445.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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