芦可替尼乳膏(OPZFLURA)是Ruxolitinib的外用制剂,Ruxolitinib是一种有效的选择性Janus激酶(JAK)1和JAK2抑制剂,这些激酶的靶向性与特应性皮炎(AD)患者的治疗益处相关。
芦可替尼乳膏适用于12 岁及以上非免疫功能低下患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非持续慢性治疗,这些患者的疾病未通过局部处方疗法得到充分控制,或这些疗法不可取。此外还可用于12岁以上的白癜风患者。
但不推荐OPZFLURA与治疗性生物制剂、其它 JAK抑制剂,或者硫唑嘌呤、环抱霉素这样的强效免疫抑制剂联用。
1、特应性皮炎:芦可替尼乳膏治疗特应性皮炎的效果较好,在一项针对成人特应性皮炎(AD)患者的2期研究中,芦可替尼(Ruxolitinib, RUX)霜显示出有效的抗炎和止痒疗效。
一项研究评价了芦可乳膏治疗特应性皮炎8周的疗效和安全性。方法:外用Ruxolitinib治疗特应性皮炎的评估研究1 (NCT03745638)和研究2 (NCT03745651)。患者以2∶2∶1的比例被随机分组,分别接受每日2次0.75% RUX乳膏、1.5% RUX乳膏或溶媒乳膏,连续用药8周。
结果:在外用芦可替尼治疗特应性皮炎的评估研究1和2中,分别有631和618例患者被随机分组。0.75% RUX乳膏(50.0%/39.0%)和1.5% RUX乳膏(53.8%/51.3%)组的研究者总体评估治疗成功率显著高于溶媒组(15.1%/7.6%;P & lt;.0001)。与溶剂相比,首次应用1.5% RUX后12小时内瘙痒明显减轻。用药部位反应不常见。
结论:芦可霜具有抗炎和快速止痒的作用,疗效优于溶媒,且耐受性良好。
2、白癜风:白癜风是一种慢性自身免疫性疾病,导致皮肤色素减退及生活品质下降。使用芦可替尼治疗白癜风具有复色效果。
一项实验研究了芦可替尼乳膏对白癜风患者的治疗潜力,并报告了长达52周双盲治疗的疗效和安全性结果。方法:纳入成年白癜风患者,面部体表面积(BSA)≥0.5%且非面部BSA≥3%的患者,通过交互式应答技术系统,随机(1∶1∶1∶1∶1∶1)接受芦可替尼乳膏(1.5%每日2次,1.5%每日1次,0.5%每日1次,0.15%每日1次)或溶剂(对照组)治疗,皮损占BSA≤20%,每日2次,疗程24周。
在24周时面部白癜风面积评分指数(F-VASI)较基线无25%或更高改善的0.15%每日1次组患者之外,对照组患者被再次随机分组,接受3种较高剂量芦可替尼乳膏(0.5%每日1次、1.5%每日1次、1.5%每日2次)。0.5%每日1次、1.5%每日1次或1.5%每日2次组的患者在第52周仍保持原剂量。
结果:芦可替尼乳膏组(1.5%每日2次,15/33)和芦可替尼乳膏组(1.5%每日1次,15/30)在第24周时达到F-VASI50的患者显著多于溶媒组(1/32)。
在接受芦可替尼乳膏治疗的患者中,涂抹部位瘙痒是最常见的治疗相关不良事件。在芦可替尼乳膏组125例患者中的13例(10%)和溶媒乳膏组32例患者中的1例(3%)中,痤疮被视为与治疗相关的不良事件。所有治疗相关不良事件的严重程度均为轻度或中度,各治疗组之间相似。
结论:芦可替尼乳膏治疗达52周时,白癜风皮损出现明显复色,且所有剂量均耐受性良好。这些数据表明,芦可替尼乳膏可能是白癜风患者的有效治疗选择。
Krajewski PK, Szepietowski JC. Ruxolitinib
cream for the short-term treatment of mild-moderate atopic dermatitis.
Expert Rev Clin Immunol. 2023 Apr;19(4):349-356. doi:
10.1080/1744666X.2023.2161511. Epub 2022 Dec 26. PMID: 36542765.
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