




阿普斯特不能治愈银屑病,目前银屑病还不能根治,虽然少部分患者经过有效治疗后不复发,达到临床治愈,但是绝大多数患者缓解后又会复发。使用阿普斯特治疗银屑病能够有效控制,病情可逐渐减轻,但是并不能彻底治愈。
阿普斯特(Apremilast)是一种口服选择性别构酪氨酸激酶2抑制剂,能够抑制银屑病发病中的细胞因子信号传导,具有增加环磷酸腺苷(cAMP)水平的细胞内作用机制,但是发挥其治疗作用的具体机制尚不明确,在临床上可用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和贝切特氏病相关的口腔溃疡等。
阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周,PASI-75反应率为30%,该疗效可持续至第52周。
在一项3期、双盲、安慰剂对照研究中,595名轻中度银屑病患者被随机分组,阿普斯特组有297名,安慰剂组有298名。在第16周观察到,与安慰剂组相比,阿普斯特组的静态医生总体评估缓解率显著更高,为21.6%,安慰剂组仅为4.1%。
所有次要终点均达到体表面积-75 (33.0%比7.4%),体表面积≤ 3% (61.0%比22.9%),全身瘙痒数字评定量表≥ 4分(43.2%比18.6%),头皮医生总体评估0分或1分和≥ 2分(44.0%比16.6 %),以及体表面积、银屑病面积和严重程度指数以及皮肤科生活质量指数与基线相比的变化(均P < .0001)。
在另一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究将成人随机分为阿普斯特组或安慰剂组,总共有844名患者被随机分组。在第16周,与安慰剂组相比,服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。
1、胃肠疾病:胃食管反流病、呕吐、上腹痛。
2、免疫系统疾病:超敏反应。
3、新陈代谢和营养失调:适应能力下降。
4、神经系统疾病:偏头痛、头痛。
5、呼吸、胸腔和纵隔疾病:咳嗽。
6、皮肤和皮下组织疾病:皮疹。
Stein Gold L, Papp K, Pariser D, Green L, Bhatia N, Sofen H, Albrecht L, Gooderham M, Chen M, Paris M, Wang Y, Callis Duffin K. Efficacy and safety of apremilast in patients with mild-to-moderate plaque psoriasis: Results of a phase 3, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol. 2022 Jan;86(1):77-85. doi: 10.1016/j.jaad.2021.07.040. Epub 2021 Jul 31. PMID: 34343599.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206088