




维全特对于晚期肾癌有帮助。据了解,维全特帕唑帕尼片治疗晚期或者转移性肾细胞癌有效。
虽然目前没有帕唑帕尼和其他酪氨酸激酶抑制剂之间的直接比较,但数据表明帕唑帕尼可能是肾细胞癌治疗的一线选择。唯一的帕唑帕尼III期试验表明,在所选人群中,肾细胞癌的无进展生存期以及耐受性均有所改善。
维全特帕唑帕尼是一种口服多靶向酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板衍生生长因子受体-α和-β以及干细胞因子受体c-Kit,在欧盟、美国和其他国家被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。
在以透明细胞为主的晚期肾细胞癌患者的随机对照试验中,与安慰剂相比,帕唑帕尼显著提高了初治和细胞因子预处理患者的无进展生存期(PFS),并且作为一线治疗。一项实验评价了帕唑帕尼对于肾癌的疗效、不良事件、药理学等。
背景:肾细胞癌是肾脏中最常见的癌症。帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,于2009年10月和2010年6月分别由美国美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准用于治疗转移性肾细胞癌。
结果:两项临床试验符合帕唑帕尼用于肾细胞癌的入选标准(一项II期和一项III期试验)。帕唑帕尼是许多酪氨酸激酶的抑制剂,包括血管内皮生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。它参与抑制信号通路、血管生成和细胞增殖。美国美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准帕唑帕尼的每日剂量为800毫克,在该剂量的2至4小时内达到峰值浓度,平均t为35小时。
帕唑帕尼的药代动力学性质受食物以及片剂粉碎的影响。当帕唑帕尼与高脂肪膳食一起给药以及粉碎片剂时,AUC增加2倍。因此,帕唑帕尼应至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用。
帕唑帕尼主要通过细胞色素P-4503A4代谢,与细胞色素P-450诱导剂和/或抑制剂合用时应谨慎。在帕唑帕尼治疗转移性肾细胞癌的III期试验中,据报道,与安慰剂相比,帕唑帕尼将无进展生存期从中位数4.2个月提高到9.2个月(P< 0.0001)。
帕唑帕尼最常见的副作用是高血压、毛发脱色、腹泻、恶心、厌食和呕吐。许多3/4级毒性本质上是肝脏毒性,天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素升高。
因此,来自临床试验的数据加上来自临床实践的数据支持使用帕唑帕尼作为晚期或转移性肾癌的标准或替代一线治疗,能够抑制或者延缓肿瘤细胞的发展,延长晚期肾癌患者的生存期。
Frampton JE. Pazopanib: a Review in Advanced
Renal Cell Carcinoma. Target Oncol. 2017 Aug;12(4):543-554. doi:
10.1007/s11523-017-0511-8. PMID: 28664385.
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465