波生坦片的功效与作用与副作用

波生坦(Bosentan)是由瑞士 Actelion公司研究开发，2001年被FDA批准在美国上市，用于治疗Ⅲ期和IV期原发性肺动脉高压(PAH)，或者硬皮病引起的肺高压。以下就波生坦片的功效与作用与副作用进行论述。

波生坦的作用

波生坦是首个被研发并且用于临床研究的ETRA，是第一个将ET发病通道作为靶点设计出来的药物，主要不可逆地拮抗ETAR、ETBR，还能抑制ET-1对肺动脉细胞增殖的影响。此药目前已经广泛地在治疗PAH中使用，不仅可以单独使用还可以与其他 PAH治疗药物联合使用。

波生坦的功效

1、单药治疗

Legros 等[1]实验证明波生坦可以改变患者的血流动力学。EARLY研究Ⅱ级和Ⅲ级 PAH患者在长达半年使用波生坦后有不良反应。Mc Laughlin等研究报道PAH患者在使用波生坦治疗后可以改善PAH的长期预后。Tanaka等针对特发性肺间质纤维化的PAH患者两年时间后的研究证明，使用波生坦可以改善患者的日常生活能力，肺循环状态有所提高。

2、联合治疗

（1）西地那非

最早被美国的药监管理局批准能够用于治疗PAH的药物以波生坦和西地那非为代表，并且两种药都可以用于口服，使用简单方便。将两种药联合使用已经成为临床上被应用最广泛的治疗方法之一，经研究方案显示,波生坦与西地那非联合使用可以很好的改善PAH患者的临床症状，并且安全、耐受。

（2）他达拉非

波生坦和他达拉非联用时，波生坦可以补充他达拉非治疗PAH时的作用途径，拮抗血管收缩，降低肺血管阻力，达到增强活动过程中心脏泵血和心功能的能力。在此基础上，波生坦可以进一步改善肺动脉血压，降低因血压变化对心脏结构和肺血管的影响，增强左心泵血能力，使左室射血分数(LVEF)升高，使左室舒张末期内径(LVEDD)减小，可以避免心功能恶化，有利于患者预后。并且研究发现，相对于单独使用他达非联治疗，联合波生坦治疗可以降低心肌损伤程度。

（3）西洛他唑

波生坦联合西洛他唑联合用药治疗脑白质病变时，可以很好的调节患者的APN，使Cys-c和ET-1维持在较低水平，保护了血管内皮细胞的功能，提高对脑部血液的供应，减少脑部神经元的损坏，提高患者的认知功能。联合用药对治疗脑白质病变有较好的疗效，目前研究波生坦和西洛他唑联合用药的人较少，值得推广使用。

波生坦的副作用

1、波生坦的副作用：主要为呕吐。

2、临床试验中常见副作用：为贫血、恶心、腹痛、胃肠出血、中性粒细胞减少。

3、其他不良反应：包括胃肠道紊乱,如高血糖、药物性皮炎、肠胃气胀、肠梗阻等,以及碱性磷酸酶升高、消化不良、吞咽困难、血液重碳酸盐降低、代谢性酸中毒、肝酶升高及血小板计数降低、痰痒、皮疹、腹胀、腹部压痛等。

参考文献

[1]孔园. 波生坦及其中间体的合成研究[D].武汉工程大学,2022.DOI:10.27727/d.cnki.gwhxc.2022.000207.

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