马替尼(卡马替尼)由诺华制药股份有限公司研发,于2020年5月6日经FDA批准在美国上市。该药用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移型非小细胞肺癌成人患者。使用卡马替尼期间可能会出现一些副作用,常见的副作用包括恶心和呕吐、腹泻、疲劳、皮疹、乏力等。
卡马替尼是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂,该药已于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂,在MET激活的各种癌症模型中显示出抗肿瘤活性。临床试验表明,卡马替尼具有良好的临床疗效,常见不良反应包括血肌酐升高、恶心及呕吐等,者耐受性好。
1、恶心和呕吐:是最常见的副作用之一,患者在使用卡马替尼期间可能会出现恶心、呕吐、食欲不振的症状。
2、腹泻或便秘:腹泻也是卡马替尼常见的副作用,可能会导致腹部不适和水电解质失衡,有些患者会出现便秘症状。
3、疲劳和乏力:一些患者在使用卡马替尼时可能会感到疲劳和乏力。这可能是由于药物对正常细胞的影响所致。
4、骨骼和肌肉症状:卡马替尼可能导致骨骼和肌肉症状,如关节痛、肌肉疼痛和肌肉无力等。
5、皮肤反应:卡马替尼可能导致皮肤反应,如皮疹、干燥、瘙痒等。
6、水肿:包括外周水肿、局部水肿、生殖器水肿、全身水肿、眼睑水肿、外周肿胀、面部水肿、阴囊水肿和阴茎水肿。
7、咳嗽:包括上气道咳嗽综合征和咳痰。
8、感染性肺炎:包括流感性肺炎、吸入性肺炎、感染性肺炎、下呼吸道感染和肺脓肿、细菌性肺炎。
9、头晕:包括头晕、眩晕和位置性眩晕。
此外,卡马替尼还可能引起其他一些罕见但严重的副作用,如心脏问题、肝功能异常、肺部疾病等。
3、疲劳和乏力:确保充足的休息和睡眠,根据个人情况适度进行身体活动。如果疲劳和乏力严重影响日常生活,可在医生的评估下换用其他药物治疗。
6、头晕:如果患者头晕严重或持续,建议休息一段时间,避免突然站起或改变体位。如果头晕症状持续存在,可在医生的指导下调整药物剂量。
8、水肿:水肿可能表现为肢体、脸部或其他部位的肿胀。如果水肿严重或不适,应及时到医院就诊,咨询医生,调整药物剂量或给予相应的治疗。
1、与医生合作:与医生保持密切的沟通,告知他们您的医疗历史、药物过敏史和正在使用的其他药物。这有助于医生评估您的个人风险,并制定相应的治疗方案。
5、避免酒精和烟草:酒精和烟草可能与卡马替尼产生相互作用,增加副作用的风险。在使用卡马替尼期间最好避免饮酒和吸烟。
背景:在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,MET外显子14跳跃突变发生率为3-4%,MET扩增发生率为1-6%。卡马替尼是一种选择性MET受体抑制剂,在各种MET激活的癌症模型中显示出活性。
方法:进行了一项多队列、2期研究,评估capmatinib对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效。根据以前的治疗方法和MET状态(根据肿瘤组织中的基因拷贝数,MET外显子14跳过突变或MET扩增)将患者分组。患者每天接受两次capmatinib(400毫克片剂)。主要终点是总体反应(完全或部分反应),关键次要终点是反应持续时间。
结果:共有364名患者被分配到这两个组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中,在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中,观察到41%的总体反应,在28名先前未接受治疗的患者中,观察到68%,缓解的中位持续时间分别为9.7个月和12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效(7-12%的患者总体有反应)。在MET扩增和基因拷贝数为10或更高的患者中,观察到29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者有总体缓解。
结论:卡马替尼对MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者显示出显著的抗肿瘤活性,特别是那些以前没有接受过治疗的患者。在MET扩增的晚期非小细胞肺癌中,基因拷贝数高的肿瘤疗效高于基因拷贝数低的肿瘤。
卡马替尼对MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌疗效显著,建议患者严格遵医嘱用药,用药期间出现不良反应后及时处理,以确保药物的疗效及安全性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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