恩杂鲁胺是化疗药吗？

恩杂鲁胺不是化疗药。恩杂鲁胺( enzalutamide)是第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，与第一代AR拮抗剂比卡鲁胺(bicalutamide)作用机制不同之处在于,恩杂鲁胺不仅可阻止二氢睾酮/睾酮与AR结合,还可以阻断AR的核转位，抑制AR活化区域与DNA结合，从而导致细胞凋亡、抑制癌细胞生长。

关于恩杂鲁胺

恩杂鲁胺具有更高的AR抑制活性,对AR过度表达的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者亦有很好的疗效，其安全性高、不良反应少,主要的不良反应为疲惫、腹泻、热潮红等。该药于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准其口服制剂上市，用于治疗转移性CRPC。另据报道,恩杂鲁胺在AR高表达的三阴乳腺癌(TNBC)中的应用获得新进展,具有潜在的治疗价值。

恩杂鲁胺用法用量

恩杂鲁胺每天的剂量为160mg，通常是通过服用4颗40mg的胶囊来实现。

正确的恩杂鲁胺（enzalutamide）的服用方法如下：

1、可以选择与食物一起或不与食物同时服用。根据个体差异和个人喜好，可以根据需要选择服用。

2、在服用时，请确保不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解。整颗吞服胶囊，并且每天在相同的时间用药。

恩杂鲁胺I、II期临床试验

早期的一项关于恩杂鲁胺I /II期临床试验显示，在140例前列腺癌患者中，其中78%均为mCRPC患者，并且将近半数的患者从未接受化疗。当恩杂鲁胺给药剂量在每日30 ~600 mg时(具体包括30mg3例、60mg27例、150mg28例、240mg29例、360mg28例、480 mg22例和600mg3例)，所有剂量均有肿瘤抑制作用，并确定此药的耐受剂量为240 mg。同时发现

更大剂量的药物无更佳的抗肿瘤作用，且易出现常见的不良反应如疲劳、头痛，少数伴有癫痫发作。

I期临床试验中，42例中的22例未化疗患者(55%)、31例化疗患者中的13例(42%)前列腺特异性抗原(PSA)下降幅度达到或超过50%9。在另一个II期临床试验中，纳入67例未行化疗的前列腺癌患者，其中39%患者已发生转移，给予口服恩杂鲁胺每日160 mg,25周后有93%患者PSA下降超过80%0。由此可见，恩杂鲁胺具有较强的抗肿瘤效应。

恩杂鲁胺III期床试验

基于I、II期临床试验结果,SCHER等报道了一项随机、双盲、安慰剂对照的II期临床试验。试验将1 199例mCRPC患者按照2:1的比例分为给药组(n=800)与安慰剂组(n = 399)。全研究包括主要终点(以总体生存率评估)及次要终点(包含PSA、影像学及骨骼相关时间和生活质量等评估)，在每日160mg的给药剂量下，达到主要终点时，结果显示恩杂鲁胺给药组总体生存率为18.4 个月，而安慰剂组为13.6个月。

除此之外，在次要终点评估中，恩杂鲁胺给药组PSA下降率(54% vs. 2%，P< 0.01)，软组织反应率(29% vs. 4%，P< 0.01)，生活质量反应率(43%vs.18%，P<0.01)，PSA进展时间(8.3个月vs. 3.0个月，P< 0.01)， 影像学无进展生存期(8.3 个月vs. 2.9个月，P< 0.01)，首次骨骼相关事件时间(16.7 个月vs. 13.3个月，P<0.01),由此可见，恩杂鲁胺能明显延长患者的生存期。

总结

恩杂鲁胺是一种强效的抗雄性激素受体类药物，作为第二代治疗前列腺癌的新药，其作用已经远远超过第一代药物，不仅可应用于前列腺癌各阶段，还可以降低不良反应发生率，延长患者生存时间，提高生活质量。总之，恩杂鲁胺作为第二代抗雄性激素受体类新药，不但证明了雄性激素受体信号在前列腺癌治疗过程中起到至关重要的作用，还可能成为治疗CRPC患者的新选择，是未来治疗前列腺癌的一座新里程碑。

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