




尽管非奈利酮片对心衰的治疗效果显著,但需要强调的是,它并不能完全治愈心衰。
非奈利酮片(spironolactone)可以作为一种有效的辅助治疗药物,帮助心衰患者改善预后,延缓疾病进展。它通常被用于治疗慢性心衰(HF),特别是在收缩功能受损的心衰患者中,具有保护心脏、减轻水肿、降低心衰风险等作用。
非奈利酮( Finerenone)是由美国拜尔公司研发的一种新型的非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,与其他 MRA 相比,如螺内酮、依托利酮,有更低的高血钾症风险,是目前治疗糖尿病肾病的有效方法。但另外,非奈利酮被证明可以显著降低心血管事件的风险,包括心力衰竭住院和心血管死亡。
研究显示,非奈利酮不仅可以减轻HFpEF模型大鼠的心脏舒张功能障碍,还可以改善大鼠的心脏灌注。与依普利酮相比,非奈利酮可更有效地改善冠状动脉结扎引起的HF模型大鼠的左心室功能。盐皮质激素受体拮抗剂耐受性研究(ARTS)显示,非奈利酮可有效降低HF患者B型利钠肽、血浆N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、蛋白尿,与螺内酯相似。
一项盐皮质激素受体拮抗剂耐受性研究-心力衰竭试验(ARTS-HF)结果显示,非奈利酮可有效降低HF患者NT-proBNP,与依普利酮相似,在日本人群中开展的ARTS-HF也得出了相同的结果。
PEI等研究显示,在慢性HF患者中,10 mg/d的非奈利酮抗心室重塑(目标为NT-proBNP下降30% )的效果与20 ~ 50 mg/d的甾体类MRA(螺内酯或依普利酮)相当,且随着剂量增加,非奈利酮降低NT-proBNP水平、尿白蛋白/肌酐比值的效果越好。
综上,非奈利酮治疗HF的效果良好,且可以用更小的剂量达到与甾体类MRA同样的疗效。
ARTS-HF结果显示,非奈利酮组全因死亡率与依普利酮组相似,心血管死亡率低于依普利酮组。PEI等研究显示,随着非奈利酮剂量的增加,慢性HF患者心血管死亡风险和复合终点(任何原因导致的死亡、因心血管疾病住院或慢性HF恶化)发生率降低。以上结果表明,非奈利酮可有效降低HF患者心血管事件发生率及死亡率,并改善患者预后。
作为首个第三代高选择性非甾体类MRA,非奈利酮对MR具有高选择性、高亲和力,且t1/2较短,与甾体类MRA相比,其治疗HF的有效性及安全性较高,且能有效改善患者预后,但目前并不能治愈非奈利酮。
[1]颉晓铭,宋倩,于彤等.非奈利酮治疗心力衰竭的研究进展[J].实用心脑肺血管病杂志,2024,32(01):18-21.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月1日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 215341