达普司他为口服小分子药物，属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF PH）抑制剂。其通过抑制HIF-PH1、PH2及PH3的活性，稳定缺氧诱导因子（HIF），促进内源性促红细胞生成素（EPO）生成，同时改善铁代谢和利用，从而刺激红细胞生成。
临床用于治疗慢性肾脏病（CKD）透析患者的贫血，通过减少红细胞输注需求实现血红蛋白水平的调控。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答。
药品称呼
通用名：达普司他
英文名：Daprodustat
商品名：Jesduvroq®
适应靶点
缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH1、PH2、PH3）
适应症与适应人群
适应症
成人慢性肾脏病（CKD）透析患者的贫血治疗（需持续透析≥4个月）。
限制性使用
不适用于需立即纠正贫血的替代输血治疗。
不适用于非透析依赖的CKD患者。
适用人群
经静脉葡萄糖输注无效的持续性低血糖患者
规格与性状
片剂：1 mg、2 mg、4 mg、6 mg、8 mg
性状：
1 mg：灰色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS KF”
2 mg：黄色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS V7”
4 mg：白色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS 13”
6 mg：粉色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS IM”
8 mg：橙色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS 5E”
主要成分
活性成分：达普司他
辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素
用法用量
1、给药原则
口服，每日一次，餐前/后均可。
整片吞服，不可掰开、咀嚼或碾碎。
初始剂量需根据血红蛋白水平、肝功能及合并用药调整。
2、起始剂量
未使用促红素（ESA）者
血红蛋白＜9 g/dL：4 mg/日
血红蛋白9-10 g/dL：2 mg/日
血红蛋白＞10 g/dL：1 mg/日
ESA转换治疗者
根据原ESA剂量调整（如：静脉用依泊汀α≤2000单位/周对应达普司他4 mg/日）。
3、剂量调整
每4周监测血红蛋白，调整幅度为±1个剂量级（剂量级：1/2/4/6/8/12/16/24 mg）。
血红蛋白＞12 g/dL时暂停用药，恢复后降低1个剂量级。
不良反应
常见（≥10％）
高血压（24％）、血栓性血管事件（9.8/100人年）、腹痛（11％）。
严重不良反应
心血管事件（心肌梗死、卒中、静脉血栓栓塞）。
胃肠道侵蚀（5.7％）、心力衰竭住院风险增加（7.5％）。
注意事项
黑框警告
增加死亡、心血管事件及血管通路血栓风险。
监测要求
治疗期间每2周监测血红蛋白，稳定后每4周监测。
定期评估肝功能（ALT/AST）、铁代谢指标及血压。
禁忌联用
强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）。
特殊人群用药
孕妇：可能致胎儿损害，仅限危及生命时使用（妊娠风险C级）。
哺乳期：停药后1周内禁止哺乳。
肝功能不全：中度损害（Child-Pugh B级）减半起始剂量。重度损害（Child-Pugh C级）禁用。
禁忌症
强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）联用。
未控制的高血压。
药物相互作用
CYP2C8抑制剂
强效抑制剂（吉非罗齐）禁忌联用。
中效抑制剂（氯吡格雷）需减半起始剂量。
CYP2C8诱导剂（如利福平）
可能降低疗效，需调整剂量。
药物过量
表现：头痛、恶心。
处理：无特效解毒剂，血液透析清除率低（因蛋白结合率高）。
药代动力学
达峰时间：1-4小时。
蛋白结合率：＞99％。
半衰期：1-4小时。
代谢：主要经CYP2C8氧化代谢（95％）。
排泄：74％经粪便，21％经尿液。
贮存方法
避光，20-25℃保存。开封后保持瓶盖紧闭，避免潮湿。
研发公司
葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）
