达普司他为口服小分子药物，属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF PH)抑制剂。其通过抑制HIF-PH1、PH2及PH3的活性，稳定缺氧诱导因子(HIF)，促进内源性促红细胞生成素(EPO)生成，同时改善铁代谢和利用，从而刺激红细胞生成。
药品称呼
通用名称：达普司他、Daprodustat
商品名称：Jesduvroq
适应靶点
缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH1、PH2、PH3)
适应症与适应人群
适应症
成人慢性肾脏病(CKD)透析患者的贫血治疗(需持续透析≥4个月)。
限制性使用：
不适用于需立即纠正贫血的替代输血治疗。
不适用于非透析依赖的CKD患者。
适用人群
经静脉葡萄糖输注无效的持续性低血糖患者。
规格与性状
规格：6mg*100片/盒；
性状：6mg粉色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS IM”。
主要成分
活性成分：达普司他
用法用量
1、给药原则
口服，每日一次，餐前/后均可。
整片吞服，不可掰开、咀嚼或碾碎。
初始剂量需根据血红蛋白水平、肝功能及合并用药调整。
2、起始剂量
未使用促红素(ESA)者
血红蛋白＜9g/dL：4mg/日
血红蛋白9-10g/dL：2mg/日
血红蛋白＞10g/dL：1mg/日
ESA转换治疗者
根据原ESA剂量调整(如：静脉用依泊汀α≤2000单位/周对应达普司他4mg/日)。
3、剂量调整
每4周监测血红蛋白，调整幅度为±1个剂量级(剂量级：1/2/4/6/8/12/16/24mg)。
血红蛋白＞12g/dL时暂停用药，恢复后降低1个剂量级。
具体您可以阅读达普司他完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达普司他(Daprodustat)的用法用量
不良反应
常见(≥10％)
高血压(24％)、血栓性血管事件(9.8/100人年)、腹痛(11％)。
严重不良反应
心血管事件(心肌梗死、卒中、静脉血栓栓塞)。
胃肠道侵蚀(5.7％)、心力衰竭住院风险增加(7.5％)。建议您阅读达普司他副作用的完整内容，并严格听从医生的指导。推荐文章：达普司他(Daprodustat)的副作用
注意事项
黑框警告
增加死亡、心血管事件及血管通路血栓风险。
监测要求
治疗期间每2周监测血红蛋白，稳定后每4周监测。
定期评估肝功能(ALT/AST)、铁代谢指标及血压。
禁忌联用
强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)。
特殊人群用药
【孕妇】现有孕妇使用达普司他的数据不足以确定药物相关的重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险。慢性肾病本身会增加母体高血压、先兆子痫、流产、死产、早产、低出生体重儿及羊水过多的风险。动物实验显示，达普司他在导致母体毒性和红细胞增多的剂量下，可引起胚胎和胎儿死亡、胎儿体重降低等不良结局。告知孕妇达普司他对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无达普司他在人乳中存在的数据，也无其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响数据。建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后1周内不要母乳喂养。
【儿童使用】达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在ASCEND-D试验中，接受达普司他治疗的患者中32%为65岁及以上，11%为75岁及以上，未观察到老年患者与年轻患者在安全性或有效性上存在总体差异，其他临床经验也未发现老年人与年轻患者的反应差异。
【肾功能损害】达普司他稳态暴露量在肾功能正常者与不同程度肾功能损害患者中相似，血液透析或腹膜透析对达普司他暴露量无显著影响。肾功能损害患者无需调整达普司他起始剂量。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整达普司他起始剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)患者，达普司他起始剂量需减半(起始剂量为1mg的患者除外)。重度肝功能损害(Child-PughC级)患者未进行达普司他研究，不推荐使用。
禁忌症
强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)联用。
未控制的高血压。
药物相互作用
1.CYP2C8抑制剂
强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他合用会显著增加达普司他暴露量，属于禁忌。
中效CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)与达普司他合用会增加达普司他暴露量，需调整达普司他剂量。
弱效CYP2C8抑制剂(如甲氧苄啶)与达普司他合用可能轻度增加达普司他暴露量，需关注临床反应。
2.CYP2C8诱导剂
CYP2C8诱导剂(如利福平)可能降低达普司他暴露量，导致疗效丧失。当在达普司他治疗期间开始或停止CYP2C8诱导剂治疗时，需监测血红蛋白并调整达普司他剂量。
药物过量
表现：头痛、恶心。
处理：无特效解毒剂，血液透析清除率低(因蛋白结合率高)。
药代动力学
吸收：口服吸收迅速，达峰时间1-4小时，生物利用度65%，进食不影响吸收。
分布：在血浆和血细胞中分布均衡，稳态分布容积14.3L，蛋白结合率>99%。
消除：半衰期1-4小时，血浆清除率18.9L/h，主要经肝脏清除。
代谢：主要经CYP2C8代谢(95%)，代谢物可能有药理活性。
贮存方法
避光，20-25℃保存。开封后保持瓶盖紧闭，避免潮湿。
研发公司
英国葛兰素史克,日本KYOWA协和工业株式会社
