伐度司他通过抑制HIF-PH酶，稳定缺氧诱导因子(HIF-1α/HIF-2α)，促进内源性促红细胞生成素(EPO)生成，刺激红细胞生成，从而改善贫血。
药品称呼
通用名称：伐度司他、Vadadustat
商品名称：Vafseo
适应靶点
低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF PH1/2/3)。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗接受透析至少3个月的成人慢性肾脏病(CKD)相关贫血。
限制使用
不可用于需立即纠正贫血的输血替代治疗。
不适用于非透析的CKD贫血患者。
规格和性状
规格：300mg*98片/盒；
性状：椭圆形黄色片剂，刻有“VDT”和“300”。
用法用量
1、推荐剂量
起始剂量：300mg口服，每日1次，随餐或空腹均可。
剂量调整：每4周调整一次，每次增减150mg，维持血红蛋白(Hb)在10-11g/dL，最大剂量600mg/日。
2、注意事项
用药前需评估铁状态(血清铁蛋白<100mcg/L或转铁蛋白饱和度<20%时需补铁)。
避免与含铁制剂或磷酸盐结合剂同服，需间隔1小时(含铁)或1-2小时(非含铁)。
不良反应
常见不良反应(≥10%)
高血压、腹泻。
严重不良反应
血栓风险：包括心梗、卒中、静脉血栓栓塞和血管通路血栓(发生率约9.0/100人年)。
肝毒性：ALT/AST升高(1.8%)、黄疸(0.3%)，需每月监测肝功能至用药6个月。
高血压恶化：发生率14%，严重者需调整降压方案。
癫痫发作：发生率1.6%，需监测新发癫痫或症状变化。
胃肠道糜烂：发生率6.4%，高危人群(如吸烟、饮酒史)需警惕出血症状。
注意事项
监测要求
Hb：初始治疗每2周检测，稳定后每月1次。
肝功能：基线及用药前6个月每月监测。
禁忌人群
未控制的高血压、活动性恶性肿瘤、肝硬化或急性肝病患者。
特殊风险
心血管疾病患者慎用，避免用于近3个月内发生心梗或卒中的患者。
特殊人群用药
孕妇
动物实验显示高剂量可能影响胎儿，人类数据不足，仅在获益明确大于风险时使用。
哺乳期女性
伐度司他可分泌至乳汁，治疗期间及最后一剂后2天内禁止哺乳。
儿童/青少年
安全性和有效性未确立，不推荐使用。
老年人
与年轻患者无显著差异，无需调整剂量。
肝功能损害
伐度司他禁用于肝硬化或活动性急性肝病患者；中度肝损伤(Child-Pugh B)无需调整，重度肝损伤数据缺失。
肾功能损害
伐度司他仅适用于透析依赖的CKD患者(Stage5)，非透析患者禁用。
禁忌症
1.对伐度司他或其成分过敏者。
2.未控制的高血压患者。
药物相互作用
1.铁剂与磷酸盐结合剂
含铁产品需在伐度司他前1小时服用；非含铁磷酸盐结合剂需在伐度司他前1小时或后2小时服用(避免影响吸收)。
2.OAT1/OAT3抑制剂(如丙磺舒)
可能升高伐度司他血药浓度，增加不良反应风险。
3.BCRP底物(如柳氮磺胺吡啶)、他汀类药物
伐度司他可升高这些药物的血药浓度，需监测副作用并调整剂量(如瑞舒伐他汀每日最大剂量≤5mg)。
药物过量
表现：血红蛋白过度升高。
处理：停药或减量，必要时透析(清除率约16%)。
药代动力学
吸收：达峰时间2-3小时，食物无显著影响。
代谢：主要通过UGT酶葡萄糖醛酸化。
排泄：58.9%经尿(原形<1%)，26.9%经粪(原形9%)。
半衰期：透析患者约9.2小时。
贮存方法
储存于20℃-25℃(68℉-77℉)，允许短期波动至15℃-30℃(59℉-86℉)，置于儿童不可触及处。
生产厂家
德国MEDICE(德国麦迪斯)
