氘可来昔替尼:治疗中至重度斑块型银屑病的新药

导读：氘可来昔替尼是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，由美国百时美施贵宝公司研发，是全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。2022年9月9日，FDA批准氘可来昔替尼上市。

氘可来昔替尼在银屑病中的治疗地位

氘可来昔替尼是被美国食品药品监督管理局(FDA)唯一获批的TYK2抑制剂，该药是用于治疗中重度银屑病的首个创新药物。相较于其他酪氨酸蛋白激酶(JAK)抑制剂，氘可来昔替尼通过变构抑制以其高选择性抑制炎症通路的特点具有更大前景。

批准历程

氘可来昔替尼是由百时美施贵宝公司开发的，用于治疗多种免疫介导的疾病，包括银屑病、银屑病关节炎、狼疮和炎症性肠病。它于2022年9月9日在美国首次获得批准，用于治疗适合全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。随后于2022年9月26日在日本获批用于治疗斑块型银屑病、全身脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。

作用机制

银屑病是由遗传和环境共同诱发、免疫介导的慢性炎症性皮肤病。酪氨酸激酶2(TYK2)和信号传导及转录激活蛋白(STAT)是细胞因子调节的主要信号通路，在介导炎症和免疫反应中至关重要。氘可来昔替尼是一种一流的、高选择性的口服酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，其通过TYK2/STAT通路介导关键炎症介质的转录参与银屑病的治疗。

临床疗效

一项研究显示，连续三年使用氘可来昔替尼治疗后，银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 75 的临床缓解率维持在73.2%。氘可来昔替尼作为第一个被批准用于适合接受全身治疗或光疗治疗的中重度斑块状银屑病成年患者的口服 TYK2 抑制剂，显示出一致的疗效和安全性。