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依普利酮:高血压患者长期治疗的合适选择

郭药师
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2025-01-20 07:55:35
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导读:依普利酮可单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压。依普利酮属于一类称为盐皮质激素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻断醛固酮的作用,醛固酮是体内一种会升高血压的天然物质。

适应症

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,它通过阻断醛固酮的作用来发挥降低血压的效果,尤其适用于那些使用其他抗高血压药物未能有效控制血压的患者。另外,依普利酮可降低心力衰竭患者的死亡风险,别是近期心肌梗死(心脏病发作)的患者。

高血压患者长期治疗的合适选择

依普利酮对原发性高血压患者具有显著的降压效果,与安慰剂相比,依普利酮50-200mg/天可使收缩压降低9.21mmHg,舒张压降低4.18mmHg。依普利酮的耐受性良好,不良反应少,使得它成为长期治疗的合适选择。另外,依普利酮不仅可以降低血压,还对心脏和肾脏具有保护作用,可以减轻心、脑和肾等靶器官的损害。

治疗高血压的剂量参考

依普利酮的初始剂量50mg ,每日口服一次;可增加至50mg,每12小时口服一次,可能需要长达4个星期的时间才能获得完全的治疗反应,剂量 >100mg/天可能会发生高血钾症。依普利酮可以与食物同服或单独服用。如果自身胃部不适,建议与食物一起服用,但是不要将这种药物与葡萄柚汁一起服用。

禁忌症

临床医生不应在血钾高于5.5mEq/L或CrCl低于30mL/min的患者中开始依普利酮治疗,会增加严重高钾血症的风险。由于依普利酮代谢是通过CYP3A4进行的,因此强效CYP3A4抑制剂可能会将依普利酮增加到不安全的血液浓度。 

依普利酮当用于高血压时,有更严格的禁忌症:

1、伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病。

2、男性血清肌酐超过2mg/dL,女性血清肌酐超过1.8mg/dL,或CrCl低于50mL/min。

3、同时使用补钾或保钾利尿剂。

4、由于阿狄森氏病的特征是醛固酮缺乏,因此依普利酮也禁忌用于这些患者。

参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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