阿达格拉西布是针对KRASG12C突变的一种共价抑制剂,通过特异性地结合并抑制KRASG12C蛋白的功能,从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。
阿达格拉西布能够不可逆地结合KRASG12C蛋白的开关II口袋,使KRAS蛋白保持非活性状态,进而抑制肿瘤细胞的信号传导和增殖能力。
阿达格拉西布已被临床证实,能够显著延长KRASG12C突变型NSCLC患者的无进展生存期,并改善其生活质量。对于经FDA批准检测确认为KRASG12C突变且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性NSCLC成人患者,阿达格拉西布是一种有效的治疗选择。
阿达格拉西布适用于特定类型的NSCLC患者,推荐剂量为每天两次,每次600毫克,直至病情进展或出现不可接受的毒性。剂量调整需根据患者的具体情况和不良反应的严重程度进行。
除了作用与功效外,阿达格拉西布的说明书还包含了诸多重要的信息,如药物相互作用、不良反应、特殊人群用药及贮存方法等。
阿达格拉西布与多种药物存在相互作用,如CYP3A4强诱导剂和抑制剂、CYP3A、CYP2C9、CYP2D6敏感性底物以及P-gp底物等。在使用阿达格拉西布时,应特别注意避免与这些药物联合使用,以免产生不良反应或降低疗效。
阿达格拉西布治疗过程中可能出现的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳等,还可能引起肝毒性、肾功能损害等严重不良反应。患者应密切关注自身反应,如有不适应立即就医。
阿达格拉西布在孕妇、哺乳期妇女、儿科患者及老年患者中的安全性和有效性尚未完全确定,因此用药前需咨询医生,阿达格拉西布应遮光、密封、在干燥处保存,并控制在30°C以下,以确保药物的稳定性和疗效。
阿达格拉西布使用需严格遵循医嘱,注意药物相互作用、不良反应及特殊人群用药等问题。通过科学合理的用药方式,患者有望实现更好的治疗效果和生活质量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340
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