维汀特立妥珠单抗为c-Met靶向抗体-药物偶联物(ADC)，由人源化抗c-Met单克隆抗体、可蛋白酶裂解连接子与微管抑制剂单甲基奥瑞他汀E(MMAE)偶联而成。2025年获美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市，核心作用机制为靶向结合肿瘤细胞表面c-Met受体后内化，释放MMAE破坏肿瘤细胞微管网络，诱导细胞周期阻滞及凋亡，用于治疗特定晚期非小细胞肺癌，为既往系统性治疗失败患者提供精准抗肿瘤方案。
药品称呼
通用名称：维汀特立妥珠单抗、Telisotuzumab vedotin-tllv
商品名称：Emrelis
适应靶点
c-Met(肝细胞生长因子受体)。
适应症和适应人群
适应症
经FDA批准检测方法确认、肿瘤细胞存在c-Met蛋白高表达(≥50%肿瘤细胞呈强阳性3+染色)，且既往接受过系统性治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)。
适应人群
符合上述适应症的成年患者；适应症基于客观缓解率(ORR)及缓解持续时间(DOR)获加速批准，后续常规批准需通过确证性临床试验验证长期临床获益。
规格与性状
规格：20mg/瓶/盒。
性状：白色至类白色无菌冻干粉末，无防腐剂；复溶后为澄清至微乳光、无色至淡黄色溶液，无可见颗粒物、无浑浊。
主要成分
活性成分
维汀特立妥珠单抗(Telisotuzumab vedotin-tllv)，为人源化IgG1κ单克隆抗体，通过缬氨酸-瓜氨酸连接子偶联MMAE，平均每个抗体分子偶联3个MMAE，分子量约152kDa。
辅料
组氨酸、聚山梨酯80、蔗糖；盐酸调节溶液pH至6.0。
用法用量
患者选择
仅用于非鳞状NSCLC且c-Met蛋白高表达患者，高表达定义为≥50%肿瘤细胞呈强阳性3+染色；需通过FDA批准的伴随诊断检测确认，检测相关信息可查询FDA官方伴随诊断数据库。
推荐剂量
推荐剂量为1.9mg/kg，静脉输注给药，每2周1次；体重≥100kg患者，单次最大给药剂量为190mg；持续给药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应；单次输注时长为30分钟。
不良反应剂量调整
剂量递减方案：
首次减量：1.6mg/kg，每2周1次。
二次减量：1.3mg/kg，每2周1次。
三次减量：1mg/kg，每2周1次。
无法耐受1mg/kg剂量时，永久停药。
输注相关反应患者的预处理推荐
既往出现输注相关反应的患者，后续每次输注前30-60分钟，需联用以下药物预处理：
H1抗组胺药：苯海拉明25-50mg，静脉注射或口服。
H2抗组胺药：法莫替丁20mg，静脉注射或口服。
解热镇痛药：对乙酰氨基酚650-1000mg，静脉注射或口服。
糖皮质激素：甲泼尼龙125mg(等效剂量)，静脉注射。
具体您可以阅读维汀特立妥珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维汀特立妥珠单抗的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥20%)
周围神经病变、乏力、食欲下降、外周水肿。
严重不良反应
间质性肺病/肺炎、肺炎、周围神经病变、胸腔积液、感染、心内膜炎、心肌梗死、猝死；致命不良反应包括间质性肺病/肺炎、肺炎、猝死等。
3-4级实验室异常(发生率≥2%)
淋巴细胞减少、血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血磷降低、血钠降低、血红蛋白降低、血钙降低。
具体您可以阅读维汀特立妥珠单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维汀特立妥珠单抗的副作用。
注意事项
周围神经病变
维汀特立妥珠单抗可诱发周围感觉神经病变、周围运动神经病变；临床试验中发生率51%，3级发生率11%，中位发病时间105天，13%患者因该不良反应永久停药。用药期间需监测麻木、感觉异常、烧灼感、神经痛、肌无力、行走困难等症状，依据严重程度采取停药、减量或永久停药措施。
间质性肺病/肺炎
维汀特立妥珠单抗可引发重度、危及生命或致命性间质性肺病/肺炎；临床试验中发生率10%，3级3%、4级0.6%，共出现3例死亡病例，中位发病时间48天，7%患者因该不良反应永久停药。用药期间需监测咳嗽、呼吸困难、发热及新发/加重的呼吸道症状，疑似发病时立即停药并联用糖皮质激素，依据严重程度决定停药或永久停药。
眼表疾病
维汀特立妥珠单抗可诱发视力模糊、角膜炎、干眼症、视力损伤等眼表疾病；临床试验中发生率25%，中位发病时间47天。用药期间需监测视力变化、眼部干涩、畏光、眼痛、眼部红肿等症状，2级及以上眼部毒性时暂停用药并转诊眼科专科治疗，3-4级时永久停药。
特殊人群用药
【孕妇】维汀特立妥珠单抗可导致胚胎-胎儿死亡及结构畸形，孕期绝对禁用；无人类妊娠用药数据，动物实验显示MMAE(甲基活性代谢产物)可致胚胎死亡、舌突出、下颌缺失、肢体畸形、腹裂等；育龄期女性用药前需完成妊娠检测。
【哺乳期女性】暂无维汀特立妥珠单抗或MMAE在母乳中分布、对婴儿影响及泌乳影响的相关数据；为避免婴儿出现严重不良反应，哺乳期女性用药期间及末次给药后1个月禁止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药期间及末次给药后2个月需采取有效避孕措施；维汀特立妥珠单抗可能损害女性生育力，停药后生育力可恢复。男性用药期间及末次给药后4个月需采取有效避孕措施；维汀特立妥珠单抗可能损害男性生育力，其可逆性尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确(儿童患者安全性与有效性尚未确立)。
【老年人使用】临床试验中50%患者年龄≥65岁，12%患者年龄≥75岁；老年患者与年轻患者在安全性、有效性方面无显著差异，无需调整给药剂量。
【肾功能损害】轻中度肾功能损害(肌酐清除率30-89mL/min)患者无需调整剂量；重度肾功能损害、终末期肾病(含透析/非透析)患者用药影响说明书中尚未明确。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限且AST＞正常上限，或总胆红素＞正常上限且≤1.5倍正常上限)患者无需调整剂量；中重度肝功能损害(总胆红素＞1.5倍正常上限)患者禁用，此类患者MMAE暴露量升高，不良反应风险显著增加。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
其他药物对维汀特立妥珠单抗的影响
强CYP3A抑制剂与维汀特立妥珠单抗联用时，可升高未结合MMAE的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)，增加维汀特立妥珠单抗不良反应发生风险；联用期间需密切监测患者不良反应，必要时调整用药方案。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
药物暴露
推荐剂量下，维汀特立妥珠单抗(ADC)最大血药浓度29μg/mL、血药浓度-时间曲线下面积2130μg・h/mL；未结合MMAE最大血药浓度2.2ng/mL、血药浓度-时间曲线下面积405ng・h/mL。
分布
ADC表观分布容积3.4L；MMAE体外血浆蛋白结合率68%-82%。
消除
ADC半衰期约3天，清除率1.3L/天；MMAE半衰期约4天，清除率76L/天；用药后药物蓄积程度轻微。
代谢
ADC降解为小分子肽、氨基酸、未结合MMAE及相关代谢产物；MMAE主要经CYP3A4酶代谢。
人群差异
年龄、性别、种族、体重、轻中度肝肾功能损害对维汀特立妥珠单抗药代动力学无显著影响；重度肝肾功能损害对药代动力学影响尚未明确。
贮存方法
长期贮存：2-8℃冷藏，置于原包装内避光保存，不可冷冻、不可剧烈振摇。
复溶后：2-8℃冷藏，储存时长≤24小时。
稀释后：2-8℃冷藏≤24小时，室温(9-30℃)放置≤4小时。
研发公司
美国艾伯维公司
