宗格替尼(Zongertinib)是治疗什么疾病的

宗格替尼(Zongertinib)是一种激酶抑制剂，主要通过抑制人表皮生长因子受体2(HER2)的磷酸化及其下游信号传导，发挥抗肿瘤作用。

宗格替尼(Zongertinib)是治疗什么疾病的

1、适应症

宗格替尼适用于经FDA批准检测确认存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2、适用患者条件

患者需既往接受过全身治疗，且通过肿瘤样本检测确认存在HER2激活突变。该适应症基于客观缓解率与缓解持续时间获加速批准，尚需进一步确证性试验验证其临床生存获益。

宗格替尼(Zongertinib)用法用量

1、推荐剂量

宗格替尼的剂量根据体重进行调整：

(1)、体重<90kg：每日一次，每次120mg（2片60mg片剂）。

(2)、体重≥90kg：每日一次，每次180mg（3片60mg片剂）。

2、给药方式

口服给药，整片吞服，不可分割、压碎或咀嚼。餐前或餐后均可服用，治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3、剂量调整方案

基于不良反应严重程度，剂量调整分为暂停用药、降低剂量和永久停药三种策略：

(1)、从180mg降至120mg，再降至60mg。

(2)、从120mg降至60mg。

(3)、无法耐受60mg则永久停药

4、特定毒性处理

(1)、肝毒性：ALT/AST≥3级或总胆红素≥3级需暂停用药，恢复后降级治疗；出现Hy's法则案例则永久停药

(2)、心脏毒性：LVEF下降10–19%暂停用药，4周内恢复可原剂量继续；下降≥20%或症状性心衰需永久停药

(3)、间质性肺病：2级暂停后降级，3/4级永久停药

(4)、腹泻：≥2级持续≥2天暂停用药，14天内未恢复则永久停药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

宗格替尼(Zongertinib)不良反应

1、常见不良反应（发生率≥20%）

(1)、腹泻（53%）：最常见，可能需剂量调整。

(2)、肝毒性（27%）：表现为ALT/AST升高。

(3)、皮疹（27%）：皮肤相关反应。

(4)、疲劳（22%）：乏力感。

(5)、恶心（21%）：胃肠道反应。

(6)、实验室异常（≥3级，发生率≥2%）：淋巴细胞减少（9%）、ALT升高（5%）、AST升高（4.3%）、血钾降低（2.7%）、GGT升高（2.7%）。

2、严重不良反应

(1)、肝损伤：1.5%为3级，0.4%为4级。

(2)、左心室功能障碍：1.9%为3级。

(3)、间质性肺病/肺炎：1.2%，含致死病例。