
由于宗格替尼目前尚未在国内正式上市,国内价格暂不明确,目前了解到的价格大约是几千美元一盒。
1、德国勃林格殷格翰出口日本版宗格替尼:60mg×14片一盒的参考价格约为2132美元。按推荐剂量(体重<90kg者每日120mg)计算,该规格约为一周用量,月治疗费用高达近8500美元。
2、老挝卢修斯版宗格替尼:60mg×60片一盒的参考价格约为1054美元。此版本可满足一个月的足量治疗(按120mg/日)。
以上为国际市场参考报价,实际终端价格受汇率、采购渠道影响存在浮动,患者应通过正规途径获取药物。
宗格替尼是一款高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂,获批用于治疗携带HER2(ERBB2)基因酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间获得加速批准,后续需验证性试验确认临床获益。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、口服吸收:推荐剂量(120mg每日一次)下,稳态血药峰浓度约为3.0μmol/L,总暴露量(AUC)为34μmol·h/L。剂量在60mg至360mg范围内呈近似比例性增长。
(2)、生物利用度:绝对口服生物利用度高达76%,达峰时间中位数约为2小时。
(3)、食物影响:高脂餐食不影响其吸收,因此可与或不与食物同服。
(1)、蛋白结合率:血浆蛋白结合率极高(>99%),表观分布容积118L。
(2)、代谢途径:主要由CYP3A4/3A5介导的氧化途径(占48%~62%)及UGT1A4介导的葡萄糖醛酸结合(13%~25%)参与代谢。原型药物占血浆总放射性的75%。
(1)、消除途径:单次给药后,约93%的剂量经粪便排出(其中31%为原型),仅1.3%经尿液排泄。
(2)、清除半衰期:有效半衰期约为12小时,表观清除率为115mL/min。稳态通常在连续给药2.5天后达到,蓄积倍数约为1.5倍。
参考资料: FDA说明书更新于2025年8月8日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219042