Cobenfy(KarXT)的功效与作用

Cobenfy(KarXT)不直接作用于多巴胺系统，而是通过刺激中枢的M1/M4型muscarinic受体来发挥作用。

Cobenfy(KarXT)的功效与作用

Cobenfy适用于治疗成人精神分裂症。

Cobenfy(KarXT)用法用量

1、开始Cobenfy治疗前和治疗期间推荐的检测和监测

在开始Cobenfy治疗前以及治疗期间根据临床需要评估肝酶和胆红素。

在基线时以及治疗期间根据临床需要评估心率。

2、推荐剂量

推荐起始剂量为口服一粒50mg/20mg胶囊（含50mg呫诺美林和20mg曲司氯铵），每日两次，至少持续两天。

将剂量增加至口服一粒100mg/20mg胶囊（含100mg呫诺美林和20mg曲司氯铵），每日两次，至少持续五天。

根据患者的耐受性和反应，可将剂量增加至口服一粒125mg/30mg胶囊（含125mg呫诺美林美林和30mg曲司氯铵），每日两次。

最大推荐剂量为125mg/30mg，每日两次口服。

3、服药时间

Cobenfy应至少在饭前一小时或饭后两小时口服给药。

4、老年患者剂量推荐

老年患者的Cobenfy推荐起始剂量为一粒50mg/20mg胶囊，每日两次口服。考虑对老年患者进行更缓慢的剂量滴定。老年患者的最大推荐剂量为一粒100mg/20mg胶囊，每日两次。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

Cobenfy(KarXT)的不良反应

1、心血管：胸痛、高血压危象、心悸、室上性心动过速、晕厥。

2、胃肠道：胃炎。

3、全身：皮疹。

4、肌肉骨骼：横纹肌溶解。

5、神经系统：意识模糊、谵妄、头晕、幻觉、嗜睡、视力异常。

6、皮肤及皮下组织疾病：血管性水肿、过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合。

Cobenfy(KarXT)药代动力学

1、吸收

呫诺美林(Xanomeline)的Tmax约为2小时，曲司氯铵(trespium chloride)约为1小时。高脂或低脂饮食均显著降低曲司氯铵(trespium chloride)的Cmax与AUC。

2、分布

呫诺美林(Xanomeline)分布容积大（约10,800 L），蛋白结合率约95%；曲司氯铵(trespium chloride)分布容积较小（约531 L），蛋白结合率约80%。

3、代谢

呫诺美林(Xanomeline)主要通过CYP2D6、2B6、1A2、2C9、2C19代谢；曲司氯铵(trespium chloride)代谢较少，主要通过酯水解与葡萄糖醛酸化。

4、排泄

呫诺美林(Xanomeline)主要经尿排出（78%），曲司氯铵(trespium chloride)主要经尿以原形排出（85%–90%）。