FDA批准瑞格列克(Orgovyx)作为首个用于晚期前列腺癌的口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂

2020年12月18日，MyovantSciences今日宣布，美国食品药品监督管理局已批准瑞格列克(Orgovyx)用于治疗晚期前列腺癌成人患者。

瑞格列克(Orgovyx)获得了FDA的优先审评资格，是首个也是唯一一个用于晚期前列腺癌男性的口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂。该批准基于瑞格列克(Orgovyx)在晚期前列腺癌男性中进行的3期HERO研究的疗效和安全性数据。瑞格列克(Orgovyx)预计将于2021年1月上市。

"我对瑞格列克(Orgovyx)的批准感到非常高兴，并相信它有可能为需要雄激素剥夺治疗的前列腺癌男性患者建立新的护理标准，"卡罗来纳泌尿外科研究中心医学主任、HERO项目指导委员会成员NealShore博士说。"我们首次拥有了一种每日一次的口服治疗，能有效且迅速地抑制睾丸酮，安全性分析显示，与当前标准护理亮丙瑞林注射剂相比，在3期HERO研究中评估的主要不良心血管事件发生率较低。COVID-19大流行提高了口服治疗的重要性，因为前列腺癌男性患者在前往接受注射治疗时持续面临困难和风险。"

"前列腺癌是一段非常个人化的旅程，但一个普遍的事实是，我们这些患有这种疾病的人希望得到更好的治疗和选择。这就是为什么瑞格列克(Orgovyx)的批准是一个如此令人兴奋的里程碑，它为晚期前列腺癌男性带来了期待已久的口服治疗选择，"前列腺健康教育网络主席兼创始人ThomasFarrington说。"男性与医生交谈并探索适合他们的治疗方法，因为他们关注整体健康，这一点非常重要。"

"随着瑞格列克(Orgovyx)的批准，晚期前列腺癌男性现在有了一种新的口服治疗选择，它已证明具有强大的疗效和安全性，所有这一切只需每日服用一片药丸，"MyovantSciences首席执行官LynnSeely博士说。"我们已经成功建立了我们的商业能力，将这种新批准的治疗带给护理晚期前列腺癌男性的泌尿科医生和肿瘤科医生，目标是确立瑞格列克(Orgovyx)为新的护理标准。我们无比感谢参与HERO研究的男性和研究者，以及FDA通过其优先审评途径加速了对瑞格列克(Orgovyx)的审评和批准。"

关于前列腺癌

前列腺癌是美国男性中第二常见的癌症形式，也是美国男性中第二大癌症死亡原因。心血管死亡率是前列腺癌男性的主要死亡原因，占美国前列腺癌男性死亡的34%。美国有超过300万被诊断患有前列腺癌的男性存活，预计2020年将有约19万新诊断男性。

当前列腺癌扩散或在初始治疗后复发时，即被认为是晚期，可能包括生化复发（影像学上无转移性疾病的情况下前列腺特异性抗原升高）、局部晚期疾病或转移性疾病。晚期前列腺癌的一线药物治疗通常涉及雄激素剥夺疗法，该疗法将睾丸酮降至非常低的水平，通常称为去势水平。促黄体生成激素释放激素受体激动剂，如醋酸亮丙瑞林，是长效注射剂，是当前雄激素剥夺疗法的标准护理。然而，LHRH受体激动剂可能存在作用机制的局限性，包括可能有害的睾丸酮水平初始激增（这可能加剧临床症状，称为临床或激素爆发）以及停药后睾丸酮恢复延迟。每年约有30万男性接受雄激素剥夺治疗。

关于瑞格列克(Orgovyx)

瑞格列克(Orgovyx)是FDA批准用于治疗晚期前列腺癌成人患者的首个也是唯一一个口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂。作为一种GnRH拮抗剂，瑞格列克(Orgovyx)可阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生，而睾酮是一种已知可刺激前列腺癌生长的激素。

适应症

瑞格列克(Orgovyx)被批准用于治疗晚期前列腺癌成人患者。

选择性重要安全性信息

雄激素剥夺疗法（例如瑞格列克(Orgovyx)）可能延长QT/QTc间期。对于患有先天性长QT综合征、充血性心力衰竭或频繁电解质异常的患者，以及正在服用已知可延长QT间期药物的患者，医疗服务提供者应权衡雄激素剥夺疗法的获益是否大于潜在风险。应纠正电解质异常。考虑定期监测心电图和电解质。

瑞格列克(Orgovyx)在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果和作用机制，当给孕妇服用时，瑞格列克(Orgovyx)可导致胎儿伤害和妊娠丢失。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次服用瑞格列克(Orgovyx)后的2周内使用有效的避孕措施。

接受瑞格列克(Orgovyx)治疗的患者中最常见的不良反应（≥10%）是潮热（54%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、疲劳（26%）、便秘（12%）和腹泻（12%）。

接受瑞格列克(Orgovyx)治疗的患者中最常见的实验室异常（≥15%）是血糖升高（44%）、甘油三酯升高（35%）、血红蛋白降低（28%）、丙氨酸氨基转移酶升高（27%）和天冬氨酸氨基转移酶升高（18%）。

瑞格列克(Orgovyx)与P-gp抑制剂的共同给药会增加瑞格列克(Orgovyx)的血药浓度曲线下面积和最大浓度，这可能会增加与瑞格列克(Orgovyx)相关的不良反应风险。避免瑞格列克(Orgovyx)与口服P-gp抑制剂共同给药。如果不可避免共同给药，请先服用瑞格列克(Orgovyx)，给药间隔至少6小时，并更频繁地监测患者的不良反应。

瑞格列克(Orgovyx)与联合P-gp和强效CYP3A诱导剂的共同给药会降低瑞格列克(Orgovyx)的血药浓度曲线下面积和最大浓度，这可能会降低瑞格列克(Orgovyx)的效果。避免瑞格列克(Orgovyx)与联合P-gp和强效CYP3A诱导剂共同给药。如果不可避免共同给药，将瑞格列克(Orgovyx)剂量增加至每日一次240毫克。