
替那帕诺(Xphozah)是一种钠氢交换子3(NHE3)抑制剂,于2023年10月获得美国FDA批准正式上市。
替那帕诺主要通过局部作用于肠道上皮细胞,减少钠和磷的吸收。
临床研究证实,替那帕诺作为单药或与磷酸盐结合剂联合使用,能够有效降低接受透析的慢性肾脏病成人患者的血清磷水平。
(1)、机制:替那帕诺会抑制肠道中的OATP2B1转运蛋白,而许多药物需要通过此蛋白吸收。
(2)、影响:同时服用可能会显著降低这些合用药物在体内的暴露量,导致疗效下降。
(3)、典型药物:依那普利。研究表明,与替那帕诺同服时,依那普利及其活性代谢物(依那普利拉)的峰值浓度和总暴露量可下降50%至70%。
(4)、管理建议:合用时需密切监测合用药物的疗效迹象,并根据需要调整其剂量。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、机制:SPS是一种阳离子交换树脂,在肠道内能与多种口服药物结合。
(2)、影响:可能影响替那帕诺或SPS自身的吸收,从而削弱疗效。
(3)、管理建议:两药的服用时间应至少间隔3小时,以避免潜在的相互干扰。
(1)、发生率:腹泻是该药最主要的不良反应,在临床试验中发生率高达43%至53%。
(2)、严重程度:大多数腹泻为轻至中度,但有约5%的患者会经历严重腹泻。严重腹泻可能引发脱水和低钠血症(发生率<1%)。
(3)、处理措施:一旦出现严重腹泻,应立即联系医生,并可能需要停止替那帕诺治疗,轻度腹泻可通过剂量调整来管理。
(1)、6岁以下儿童:绝对禁用。幼年动物实验显示,使用替那帕诺可能导致严重腹泻、脱水、体重减轻、生长抑制甚至死亡。
(2)、已知或疑似胃肠道梗阻:由于药物作用机制,此类患者禁用,以避免加重病情。
参考资料: FDA说明书获批于2025年6月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213931