
布立西坦(Briviact)是一种新型抗癫痫药物,于2016年在美国首次获批上市,主要用于治疗部分性发作癫痫,适用于1月龄及以上的患者。
布立西坦的主要适应症是治疗部分性发作癫痫,适用于1月龄及以上的患者。部分性发作是指癫痫发作起源于大脑的某一局部区域,可能伴随或不伴随意识障碍。布立西坦可作为单药治疗或添加治疗(即与其他抗癫痫药物联合使用),帮助控制发作频率。
推荐起始剂量为每日两次,每次50mg(每日总剂量100mg)。根据患者个体耐受性和治疗反应,剂量可调整至每日两次,每次25mg(每日总剂量50mg),或增至每日两次,每次100mg(每日总剂量200mg)。
当口服给药暂时不可行时,可使用布立西坦注射剂,其给药剂量和给药频率应与片剂和口服溶液一致。
正在接受利福平合并治疗的患者,应将布立西坦剂量增加至最高100%(即剂量加倍)。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
为了最大程度降低癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险,应避免突然停用布立西坦。但如果因严重不良反应需停药,可考虑快速停药。
口服后吸收迅速且完全,生物利用度高,高脂饮食会延缓达峰时间,但不影响总吸收量。
血浆蛋白结合率低(≤20%),分布容积约为0.5升/千克,易于分布至全身组织。
主要在肝脏通过酰胺水解和CYP2C19酶羟化代谢,生成无活性的代谢物。
肾功能不全者一般无需调整剂量,但终末期肾病患者缺乏数据,不建议使用。
肝功能不全者暴露量增加,需根据Child-Pugh分级调整剂量。
儿童:需按体重给药,以达成与成人相近的血药浓度。
老年人:清除率略有下降,建议从剂量范围低限开始。
参考资料: FDA说明书获批于2016年2月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205836