
恩塞芬汀(Ohtuvayre)于2024年在美国获批上市,目前也已经在国内上市,可以在国内购买到。
恩塞芬汀已经在中国内地正式上市,可以直接通过国内医院药房或正规药店直接购买。
1、医院药房:患者可前往医院就诊,医生开具处方后可以直接在医院的药房购买到恩塞芬汀。
2、实体药店:也可携带医疗处方前往正规药店购药。
3、医疗服务机构:也可通过具备资质的海外医疗服务机构获取,购药后通过直邮的方式获取药物。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
吸入后约0.6–1.5小时达到血药浓度峰值(Cmax),约90%的药物通过肺部吸收,全身暴露较低。血浆蛋白结合率约为90%。
主要代谢途径为氧化(羟化、O-去甲基化)及结合反应(如葡萄糖醛酸化)。
主要经CYP2C9代谢,少量经CYP2D6代谢。
主要以原形经粪便排泄,尿中排泄极少(<0.3%)。
(1)、肝损害患者:中重度肝损害者系统暴露量升高约2.3倍,需谨慎使用。
(2)、肾损害患者:轻中度肾损害无需调整剂量,重度肾损害患者数据不足。
(3)、老年患者:与年轻患者相比,安全性与有效性无显著差异。
CYP2C9抑制剂:与CYP2C9抑制剂氟康唑(200mg,每日两次)合用时,单次3mg剂量的恩塞芬汀的Cmax和AUC0-inf分别升高1.4倍和1.6倍。
(1)、细胞色素P450酶:在治疗相关浓度下,恩塞芬汀不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4。
(2)、转运蛋白:在治疗相关浓度下,恩塞芬汀不是P-糖蛋白(P-gp)的底物,而是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物;其对BCRP、P-gp以及多种摄取转运蛋白(如OATP1B1/1B3,OAT1/3,OCT2,MATE1/2-K)无抑制作用。
参考资料: FDA说明书获批于2024年6月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217389