帕克替尼(Pacritinib)的用法用量:剂量调整,特殊人群用药

帕克替尼(Pacritinib)每日服用两次，可与食物同服或空腹服用。胶囊需整粒吞服，不得打开、破碎或咀嚼。

帕克替尼(Pacritinib)的用法用量

1、治疗前筛查

(1)、进行全血细胞计数，包括白细胞分类计数和血小板计数。

(2)、进行凝血功能检测，包括凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间以及国际标准化比值。

(3)、进行基线心电图检查。

2、患者监测

(1)、在药物治疗期间，根据临床指征监测全血细胞计数，包括白细胞分类计数和血小板计数。

(2)、在药物治疗期间，根据临床指征监测心电图。

(3)、在药物治疗期间监测感染的症状或体征。

3、其他一般考虑事项

(1)、在开始帕克替尼治疗前，应根据其他激酶抑制剂的具体处方信息，停用或逐渐减量。

(2)、由于存在出血风险，应在择期手术或侵入性操作前7天停用帕克替尼；仅在确认止血后才能恢复用药。

4、剂量

每次200毫克，每日两次。

5、用法

口服，可与食物同服或空腹服用。

应整粒吞服；请勿打开、掰开或咀嚼胶囊。

6、漏服处理

如果漏服一剂，应在下一个预定时间服用该剂量，不要额外服用一剂。

帕克替尼(Pacritinib)毒性的剂量调整

1、腹泻

(1)、新发腹泻：开始使用止泻药；鼓励充分口服补液。

(2)、发生3级或4级腹泻：暂停治疗，直至腹泻改善至1级或更低；恢复至最后给予的剂量。加强止泻药物治疗并提供补液。如果腹泻复发，暂停治疗直至缓解至1级或更低或基线水平；一旦毒性缓解，以最后剂量的50%恢复治疗。患者恢复用药时必须同时使用止泻药治疗。

2、血小板减少

出现持续>7天的具有临床意义恶化的血小板减少：暂停治疗直至血小板减少缓解；以最后剂量的50%恢复用药。

如果毒性复发，暂停治疗直至血小板减少缓解；以最后剂量的50%恢复用药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、出血

(1)、中度出血；需要干预：暂停治疗直至出血缓解；恢复至相同剂量。如果出血复发，暂停治疗直至出血缓解；以最后剂量的50%恢复用药。

(2)、严重出血；需要输血、侵入性干预或住院：暂停治疗直至出血缓解；以最后剂量的50%恢复用药。如果出血复发，则停药。

(3)、危及生命的出血；需要紧急干预：停药。

4、QTc间期延长

QTc间期延长>500毫秒或较基线延长>60毫秒：暂停治疗。

如果QTc间期延长在1周内缓解至≤480毫秒或基线水平，恢复至相同剂量；如果缓解时间>1周，以降低的剂量恢复治疗。

帕克替尼(Pacritinib)特殊人群剂量调整

1、肝功能损害患者

对于肝功能损害患者，尚无具体的剂量建议。

Child-PughB级患者：避免使用。

Child-PughC级患者：避免使用。

2、肾功能损害患者

对于肾功能损害患者，尚无具体的剂量建议。

估算肾小球滤过率（MDRD公式）<30毫升/分钟的患者：避免使用。

3、老年人

对于老年患者，尚无具体的剂量建议。

帕克替尼(Pacritinib)的禁忌症

禁止与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。

帕克替尼(Pacritinib)的特殊人群用药

1、妊娠

动物研究显示，在远低于推荐人用剂量的剂量下，出现了母体毒性以及胚胎和胎儿丢失。

尚无可用的人体数据来评估与帕克替尼使用相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。

应告知孕妇对胎儿的潜在风险。在为孕妇处方帕克替尼时，应权衡帕克替尼对母亲的益处和风险以及对胎儿的可能风险。

2、哺乳

尚无关于帕克替尼存在于人乳或动物乳中的数据、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁生成的影响。

女性在接受该药治疗期间以及末次给药后至少2周内不应母乳喂养。

3、具有生育能力的女性和男性

在小鼠中观察到雄性交配能力和生育能力降低。帕克替尼可能损害男性的生育能力。

4、儿童用药

安全性和有效性尚未确定。

5、老年人用药

65岁及以上患者的用药经验不足以确定老年患者的反应是否与年轻个体不同。

6、肝功能损害

(1)、轻度肝功能损害：AUC降低8.5%。

(2)、中度肝功能损害：AUC降低36%。避免使用。

(3)、重度肝功能损害：AUC降低45%。避免使用。

7、肾功能损害

(1)、估算肾小球滤过率15至29毫升/分钟：与肾功能正常的患者相比，帕克替尼的血浆峰浓度和AUC增加约30%。避免使用。

(2)、估算肾小球滤过率<15毫升/分钟（接受血液透析）：与肾功能正常的患者相比，帕克替尼的血浆峰浓度和AUC增加约30%。避免使用。