
奎扎替尼(quizartinib、Vanflyta)是一种口服受体酪氨酸激酶FLT3抑制剂,主要用于治疗FLT3内部串联重复(ITD)突变的急性髓系白血病(AML)。
在开始奎扎替尼治疗前,必须完成以下关键步骤:
患者选择:仅适用于经FDA批准检测方法确诊为FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病(AML)患者。
心脏评估:获取基线心电图(ECG)。
禁忌:若经Fridericia公式校正的QT间期(QTcF)>450ms,不得开始治疗。评估并纠正可能存在的低钾血症和低镁血症。
妊娠筛查:对有生育潜能的女性患者,在开始治疗前7天内进行妊娠状态验证。
途径:口服。
时间:每日约同一时间服用,可与食物同服或空腹。
方式:整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。
漏服/呕吐:若呕吐,无需补服,按原计划下次服药。
漏服处理:若漏服或未按时服用,应在当日尽快补服,次日恢复原定时间服药。同一天内切勿服用双倍剂量。
剂量以奎扎替尼的有效成分含量表示。治疗分为不同阶段:
诱导期:与阿糖胞苷和蒽环类药物联用,最多2个周期。
巩固期:与大剂量阿糖胞苷联用,最多4个周期。
维持期:在巩固化疗后、血细胞计数恢复(ANC>500/mm³,血小板>50,000/mm³)时开始,最多36个周期或直至疾病进展/不可耐受毒性。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
心电图:诱导期和巩固期每周监测;维持期在剂量开始或增加后的第一个月每周监测,之后根据临床需要定期监测。若QTcF>450ms,则不应增加剂量。
电解质:定期监测血钾和血镁水平,并及时纠正缺乏。
骨髓评估:建议进行。
合并用药与疾病告知:患者应告知医生所有正在使用或计划使用的药物(包括非处方药和草药)以及所有健康状况。
肝损伤:轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)损伤患者无需调整剂量。重度肝损伤患者未进行研究。
肾损伤:轻度至中度(肌酐清除率30–89mL/min)损伤患者无需调整剂量。重度肾损伤患者未进行研究。
老年人:目前无特定推荐。
造血干细胞移植(HSCT):对于计划进行HSCT的患者,应在开始预处理方案前7天停用奎扎替尼。
确保患者了解心脏毒性症状(头晕、晕厥等)并需立即报告;知晓避孕、哺乳要求。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216993