舒泽曲近片(Journavx)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

舒泽曲近片(Journavx)于2025年1月获得美国食品药品监督管理局首次批准，用于成人中度至重度急性疼痛的治疗。

舒泽曲近片(Journavx)的适应症

舒泽曲近片适用于治疗成人中度至重度急性疼痛，包括术后疼痛。

舒泽曲近片(Journavx)的用法用量

1、推荐剂量

舒泽曲近片的推荐起始剂量为口服100mg。

2、服药方式

吞服舒泽曲近片片剂，请勿咀嚼或压碎。为避免起效延迟，起始剂量应在餐前至少1小时或餐后2小时空腹服用。

在舒泽曲近片治疗期间，避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。

3、肝损伤患者的推荐剂量

肝损伤患者的舒泽曲近片推荐剂量根据肝损伤程度调整。

对于重度肝损伤（Child-PughC级）患者，应避免使用舒泽曲近片。

对于中度肝损伤（Child-PughB级）患者，推荐起始剂量为口服100mg，需空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时），此后可饮用清流质。初始剂量后12小时开始，每12小时口服50mg，共三次。从第5剂及后续剂量开始，从第4剂后12小时起，改为每24小时口服50mg。这些后续剂量可与食物同服或空腹服用。

对于轻度肝损伤（Child-PughA级）患者，推荐剂量与肝功能正常者相同。

4、CYP3A抑制剂的剂量调整

舒泽曲近片禁用于服用强CYP3A抑制剂的患者。当舒泽曲近片用于服用中度CYP3A抑制剂的患者时，应按以下方法减少舒泽曲近片剂量。起始剂量为口服100mg，需空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时），期间可饮用清流质。初始剂量后12小时开始，每12小时口服50mg，共三次。

从第5剂及后续剂量开始，从第4剂后12小时起，改为每24小时口服50mg。这些后续剂量可与食物同服或空腹服用。在舒泽曲近片治疗期间，应避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。

5、漏服剂量的建议

对于采用标准推荐给药方案的患者，如果漏服一剂，应尽快补服，然后在推荐时间服用下一剂。如果漏服两剂或以上，应服用100mg，然后在推荐时间服用下一剂。

对于中度肝损伤患者或服用中度CYP3A抑制剂的患者，如果漏服一剂，应尽快补服。如果下一次计划服药时间在6小时内，则应跳过下一次计划剂量，并在推荐时间服用后续剂量。

6、剂型和规格

片剂：50mg，蓝色薄膜包衣，椭圆形片，一面刻有"VX50"，另一面为空白。

舒泽曲近片(Journavx)的禁忌症

舒泽曲近片禁止与强CYP3A抑制剂合用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

舒泽曲近片(Journavx)的注意事项

1、与强或中度CYP3A抑制剂合用时不良反应风险增加

强和中度CYP3A抑制剂会增加舒泽曲近片及其活性代谢物M6-SUZ的暴露量，可能导致舒泽曲近片的不良反应。舒泽曲近片禁止与强CYP3A抑制剂合用。与中度CYP3A抑制剂合用时，应减少舒泽曲近片的剂量。

2、与某些CYP3A底物发生药物相互作用的风险

舒泽曲近片是CYP3A的诱导剂。如果舒泽曲近片与敏感的CYP3A底物或那些微小浓度变化就可能导致疗效丧失的CYP3A底物合用，关于给药说明请参考该CYP3A底物的处方信息。在开始或停用舒泽曲近片时，可能需要调整合用的CYP3A底物的剂量。

3、与某些激素类避孕药发生药物相互作用的风险

接受舒泽曲近片治疗的患者，如果同时使用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外的孕激素的激素类避孕药，应在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素类避孕药（如避孕套）或改用其他避孕方法（例如，含有炔雌醇（雌激素）和左炔诺孕酮或炔诺酮（孕激素）的复方口服避孕药、宫内节育系统）。

4、中度和重度肝损伤患者的不良反应风险

与肝功能正常的患者相比，中度肝损伤患者的舒泽曲近片及其活性代谢物M6-SUZ的全身暴露量更高，可能增加舒泽曲近片相关不良反应的风险。

应避免在重度肝损伤（Child-PughC级）患者中使用舒泽曲近片。对于中度肝损伤（Child-PughB级）患者，推荐的舒泽曲近片剂量低于肝功能正常者。

舒泽曲近片(Journavx)的不良反应

因不良事件提前停用研究药物的患者比例为：舒泽曲近片治疗组为0.6%（包括术后血肿、低血压、晕厥）。

在舒泽曲近片治疗患者中发生率高于安慰剂组的不良反应包括：瘙痒(Pruritus)、肌肉痉挛、肌酸磷酸激酶升高、皮疹。

舒泽曲近片(Journavx)的药物相互作用

1、其他药物对舒泽曲近片的影响

(1)、对于强和中度CYP3A抑制剂，强CYP3A抑制剂：舒泽曲近片禁止与强CYP3A抑制剂合用。

(2)、中度CYP3A抑制剂：应减少舒泽曲近片的剂量。其机制和临床效应是舒泽曲近片和M6-SUZ是CYP3A底物。

2、舒泽曲近片对其他药物的影响

(1)、CYP3A底物：如果舒泽曲近片与敏感的CYP3A底物或那些微小浓度变化就可能导致疗效丧失的CYP3A底物合用，关于给药说明请参考该CYP3A底物的处方信息。

在开始或停用舒泽曲近片时，可能需要调整合用的CYP3A底物的剂量。舒泽曲近片是CYP3A的诱导剂。与舒泽曲近片合用可能降低敏感CYP3A底物的暴露量，从而降低这些底物的疗效。停用舒泽曲近片可能增加敏感CYP3A底物的暴露量。

(2)、激素类避孕药：使用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外的孕激素的激素类避孕药并接受舒泽曲近片治疗的患者，应在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素类避孕药，或改用替代避孕方法。

当舒泽曲近片与含有炔雌醇和左炔诺孕酮的口服避孕药合用时，未导致炔雌醇和左炔诺孕酮的药代动力学发生临床显著变化。

舒泽曲近片(Journavx)的特殊人群用药

1、妊娠期

目前尚无关于在妊娠期间使用舒泽曲近片的数据，无法评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

2、哺乳期

尚无关于舒泽曲近片或其代谢物存在于人乳中的数据、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。舒泽曲近片存在于动物乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也会存在于人乳中。

应考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对舒泽曲近片的临床需求，以及舒泽曲近片或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、有生育能力的女性

建议使用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外的孕激素的激素类避孕药的患者，在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素类避孕药或改用替代避孕药。

舒泽曲近片可能可逆地影响有生育能力的女性在治疗期间怀孕的可能性，使用避孕药的患者应继续使用避孕药。

4、儿科用药

尚未确定舒泽曲近片在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

舒泽曲近片的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。基于年龄在18至75岁患者的群体药代动力学分析，年龄对舒泽曲近片的暴露量没有临床相关影响。

6、肝损伤

尚未在重度肝损伤患者中研究舒泽曲近片。应避免在重度肝损伤（Child-PughC级）患者中使用舒泽曲近片。

中度肝损伤（Child-PughB级）患者的推荐舒泽曲近片剂量低于肝功能正常者。

轻度肝损伤（Child-PughA级）患者的推荐剂量与肝功能正常者相同。

7、肾损伤

尚未在估算肾小球滤过率<15mL/min的肾损伤患者中研究舒泽曲近片。应避免在估算肾小球滤过率<15mL/min的肾损伤患者中使用舒泽曲近片。估算肾小球滤过率>15mL/min患者的推荐剂量与肾功能正常者相同。

舒泽曲近片(Journavx)的作用机制

与其他已知的电压门控钠通道相比，舒泽曲近片是NaV1.8电压门控钠通道的选择性阻滞剂。NaV1.8在外周感觉神经元中表达，包括背根神经节神经元，其作用是传递疼痛信号。

通过选择性抑制NaV1.8通道，舒泽曲近片抑制疼痛信号向脊髓和大脑的传递。主要的活性代谢物M6-SUZ对NaV1.8的抑制作用比舒泽曲近片弱3.7倍。

舒泽曲近片(Journavx)的药代动力学

1、吸收

舒泽曲近片的中位Tmax（范围）为3.0小时，M6-SUZ为10.0小时。分布方面，舒泽曲近片的平均（变异系数%）表观分布容积为495(25.0%)L。舒泽曲近片的血浆蛋白结合率为99%，M6-SUZ为96%。

2、消除

舒泽曲近片的平均（变异系数%）有效半衰期为23.6(36.2%)小时，M6-SUZ为33.0(34.9%)小时。舒泽曲近片的稳态平均（变异系数%）表观口服清除率为13.9(37.5%)L/h。

3、代谢

舒泽曲近片和M6-SUZ的主要代谢途径均为CYP3A。

4、排泄

主要途径为粪便和尿液。

舒泽曲近片(Journavx)储存

储存于20°C至25°C，允许偏差至15°C至30°C。

温馨提示

1、关于有生育能力的女性，告知她们舒泽曲近片可能可逆地影响治疗期间怀孕的可能性。使用避孕药的患者应继续使用避孕药。

2、关于肝损伤患者的使用，询问和/或评估患者是否存在肝损伤。