米托坦(Mitotane)的作用功效与用法用量

适应症

1、肾上腺皮质癌

米托坦用于无法手术的功能性和非功能性肾上腺皮质癌姑息治疗的首选药物。也作为肾上腺皮质癌术后辅助治疗。

2、库欣综合征

有效用于继发于垂体疾病的库欣综合征的治疗。有效单用或联合甲吡酮和/或氨鲁米特，用于治疗继发于产生异位促肾上腺皮质激素的肿瘤所致的库欣综合征，通常在手术不可行时使用。

用法用量

1、给药方法

口服给药，每日分3-4次服用。

2、常规剂量

(1)儿童患者肾上腺皮质癌

口服，通常起始剂量为每日0.5-1克，并根据患者反应和耐受性增加剂量。

2-8岁儿童每日曾使用1-4克。

(2)成人患者肾上腺皮质癌

起始剂量：每日2-6克，分3-4次服用。

逐步增加剂量至每日9-10克，分次服用；部分临床医生每3-7日增加剂量2-4克。

对于能耐受更高剂量且有望获得更好临床反应的患者，可增加剂量直至出现不可耐受的不良反应。

若出现严重不良反应，应降低剂量直至达到最大耐受剂量。

最大耐受剂量范围可达每日2-16克，但通常为每日9-10克。

只要观察到临床获益，应持续治疗(例如：皮质醇分泌率、血浆皮质醇浓度、尿游离皮质醇或类固醇排泄量下降；肿瘤生长减缓或消退；患者临床状态得以维持；类固醇过度产生所致症状或体征缓解)。

如在最大耐受剂量下连续治疗3个月未见临床获益，可认为患者无应答；然而，10%出现可测量肿瘤退缩的患者需要在最大耐受剂量下治疗超过3个月。

(2)继发于垂体疾病

起始剂量：每日3-6克，分3-4次服用。维持剂量范围为每次500mg，每周2次，至每日约2克。米托坦已可持续给药长达7年。

3、用药限制

成人肾上腺皮质癌

口服，曾使用过的最大剂量为每日18-19克。

库欣综合征

口服，曾使用过的最大剂量为每日12克。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

特殊人群用药

1、肝功能损害

需谨慎使用；但无需常规剂量调整。

2、肾功能损害

目前无特殊人群剂量建议。

3、老年患者

建议从低剂量范围开始谨慎选择剂量，考虑可能存在与年龄相关的肝、肾和/或心功能下降，以及合并疾病和其他药物治疗。

4、哺乳期

尚不明确米托坦是否泌入乳汁。由于对哺乳婴儿存在潜在风险，应停止哺乳。

5、儿童用药

安全性和有效性尚未确定。

警告和预防措施

1、快速细胞毒效应

快速细胞毒效应可能导致肿瘤内梗死和出血；在开始米托坦治疗前，应手术切除大转移灶中所有可能存在的肿瘤组织。

2、神经毒性

长期大剂量使用米托坦存在脑损伤和功能损害的风险。建议连续接受米托坦治疗超过2年的患者定期进行行为与神经学评估。

3、肾上腺影响

大多数患者会发生肾上腺皮质功能不全。治疗期间通常需要进行皮质类固醇替代治疗。极少数情况可能需要终身皮质类固醇替代治疗。

休克、严重创伤或感染可能诱发急性肾上腺皮质功能不全；发生上述任何一种情况时，应暂时停用米托坦并立即给予皮质类固醇。

对于正在接受类固醇治疗的患者，如果停用米托坦，应仔细监测肾上腺皮质功能不全的体征。

4、一般注意事项

中枢神经系统影响，可能出现嗜睡、困倦、头晕或眩晕。

不良反应

常见不良反应

厌食、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、困倦、皮疹。

禁忌症

已知对米托坦或制剂中任何成分过敏者。

贮存方法

口服片剂，密闭，避光，室温贮存。