
卡比多巴左旋多巴缓释胶囊(Crexont)可通过海外购药、医疗服务机构等途径获取药物。
由于卡比多巴左旋多巴缓释胶囊目前未在中国大陆上市,国内患者如需使用,可参考以下途径:
患者或家属可前往美国等已批准卡比多巴左旋多巴缓释胶囊上市的国家,在当地医院经专科医生评估后开具处方,在正规药房购买。
部分海外医疗服务机构提供处方药直邮服务,可帮助购买到国内暂时未上市的药物。
卡比多巴左旋多巴缓释胶囊(Crexont)需在医生指导下进行剂量转换与调整,切勿在无专业指导的情况下自行从即释剂型换用。
卡比多巴左旋多巴缓释胶囊过量主要表现为多巴胺能过度刺激相关症状:
(1)、中枢神经系统:意识混乱、幻觉、失眠、躁动,严重时可出现精神障碍。
(2)、心血管系统:低血压、心动过速,大剂量时可加重。
(3)、其他系统:个案报道中出现横纹肌溶解、一过性肾功能不全,考虑与多巴胺能过度刺激相关的全身性并发症。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
一旦发生过量,应采取以下措施:
给予支持性治疗,密切监测生命体征。
进行心电图监测,观察是否出现心律失常,必要时给予抗心律失常药物。
注意患者可能同时服用其他药物(特别是儿茶酚胺结构类药物),增加相互作用风险。
目前无特效解毒剂,以对症支持治疗为主。
卡比多巴左旋多巴缓释胶囊在35mg/140mg至87.5mg/350mg剂量范围内呈线性药代动力学。
(1)、卡比多巴:达峰时间约2.5小时;相对于即释片剂的生物利用度为103%-123%。
(2)、左旋多巴:相对生物利用度为88%-99%;与即释剂型相比,同等剂量下左旋多巴峰值浓度(Cmax)仅为即释剂的38%。服药后约1小时出现初始峰值,血药浓度可持续维持约6至7小时后再下降。
(3)、稳态波动:稳态时左旋多巴峰谷浓度波动幅度约为1.7,显著优于即释剂型的2.7,体现出更平稳的药物释放特性。
(4)、食物影响
高脂高热量餐:可使左旋多巴达峰时间延迟约2小时,Cmax升高约19%,总暴露量(AUC)增加约18%;卡比多巴的Cmax和AUC则降低约64%,达峰时间延迟约1小时。
高蛋白餐:可减少左旋多巴的吸收量,建议注意蛋白质摄入时间。
分布:卡比多巴血浆蛋白结合率约36%;左旋多巴约10%-30%。
卡比多巴终末半衰期约2小时,主要代谢产物经尿液排泄,原形药物占尿排泄量30%。
左旋多巴在卡比多巴存在下半衰期约2小时,主要代谢途径为多巴脱羧酶(DDC)和儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)。
参考资料: FDA说明书获批于2024年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217186s000lbl.pdf