
雷洛昔芬(Raloxifene)已经在国内上市,可以在国内医院或者是药店中购买到。
雷洛昔芬已在中国正式注册并上市销售,已被广泛应用于临床。符合用药指征的患者在按规定开具处方后,可以享受医保报销,个人自付费用将显著降低。具体报销比例因地区和个人医保类型而异,需咨询当地医保部门或就诊医院。
1、凭处方在医院药房购买:患者需在骨科、妇科、内分泌科或乳腺外科等相关科室就诊,经医生评估符合用药指征,并排除禁忌症后,由医生开具处方。患者可持该处方在医院内部药房直接缴费取药。
2、凭处方在实体药店购买:患者也可以持医生开具的有效处方,前往具备资质的零售药房购买,药房药师会审核处方并指导用药。
3、线上药店购买:在有资质的互联网医院平台完成线上问诊,经平台执业医师开具电子处方后,可在平台关联的线下药房或通过合作配送服务获取药品。请务必选择正规、有资质的平台。
切勿在无医生处方的情况下,通过非正规渠道获取药物,无法保证药品真伪、储存条件。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、口服吸收:口服后迅速吸收,但绝对生物利用度很低,约为2%。这主要由于存在广泛的肠肝循环和首过葡萄糖醛酸化代谢。
(2)、食物影响:高脂餐可使血药峰浓度和总暴露量分别增加28%和16%,但无临床意义。因此,雷洛昔芬可随餐或空腹服用,不影响疗效。
(1)、分布容积:表观分布容积很大,约为2348L/kg。
(2)、蛋白结合:雷洛昔烯及其代谢产物与血浆蛋白的结合率超过95%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
(1)、主要途径:不经细胞色素P450酶系统代谢。主要经过广泛的首过葡萄糖醛酸化,形成雷洛昔芬-4'-葡糖苷酸、6-葡糖苷酸和6,4'-二葡糖苷酸。血浆中的原形药物含量不足1%。
(2)、肠肝循环:存在显著的肠肝循环,这延长了其半衰期。
(1)、半衰期:平均终末半衰期约为27.7小时。
(2)、清除途径:主要通过粪便排泄(占给药剂量的绝大部分),仅有少于0.2%以原形经尿液排出,少于6%以葡萄糖醛酸结合物形式经尿液排出。
参考资料: FDA说明书更新于2018年6月27日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815