Veppanu(Vepdegestrant)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

Veppanu(Vepdegestrant)是一种异双功能蛋白质降解剂，属于抗肿瘤药物，于2026年5月1日获得美国FDA批准。

Veppanu(Vepdegestrant)的适应症

Veppanu适用于治疗经FDA授权的检测确认为雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者须在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。

Veppanu(Vepdegestrant)的用法用量

剂量与给药方法

应根据在血浆样本中使用FDA授权的检测方法检测出ESR1突变的存在，来选择患者进行Veppanu治疗。

成年患者的推荐剂量为每日一次口服200毫克，随餐服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

由于可能出现不良反应，可能需要中断给药、减量或永久停药。

关于针对不良反应和药物相互作用的剂量调整建议，请参阅完整处方信息。

Veppanu(Vepdegestrant)的禁忌症

尚未明确。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

Veppanu(Vepdegestrant)的注意事项

1、QTc间期延长

Veppanu可能导致QT（QTc）间期延长，在Veppanu治疗前和治疗期间，应纠正电解质异常，包括低钾血症和低镁血症。在开始Veppanu治疗前进行心电图检查，QTc>470毫秒的患者不应开始使用Veppanu。在开始治疗后约4周及临床需要时重复进行心电图检查。

对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常的患者，或正在服用已知会延长QTc间期药物的患者，可能需要进行额外的心电图监测。避免将Veppanu与强效CYP3A抑制剂或已知会延长QTc间期的药物同时使用。

当无法避免与强效CYP3A抑制剂同时使用时，应减少Veppanu的剂量。如果无法避免与其他延长QTc间期的药物同时使用，应增加心电图监测频率。根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

2、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，Veppanu在给予孕妇时可能导致胎儿伤害。在一项动物生殖研究中，在大鼠器官形成期口服给予Veppanu，在低于基于曲线下面积（AUC）计算的推荐剂量的母体暴露量下，导致了不良发育结局，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。

告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。

Veppanu(Vepdegestrant)的特殊人群用药

1、妊娠

根据动物研究结果及其作用机制，Veppanu在给予孕妇时可能导致胎儿伤害。目前尚无关于孕妇使用Veppanu的人类数据来评估药物相关风险，告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳

尚无关于Veppanu或其代谢物在母乳中是否存在、对母乳分泌的影响或对母乳喂养婴儿影响的数据。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内不要母乳喂养。

3、有生育能力的女性和男性

Veppanu在给予孕妇时可能导致胎儿伤害。在开始Veppanu治疗前，应核实有生育能力女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。

根据动物研究结果，Veppanu可能损害有生育能力的女性和男性的生育力。Veppanu对雌性动物生育力的影响是可逆的。

4、儿童使用

Veppanu在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年使用

在VERITAC-2研究中接受Veppanu治疗的313名患者中，39%年龄在65岁或以上，13%年龄在75岁或以上。在65岁或以上的患者与年轻患者之间，未观察到Veppanu安全性或有效性的总体差异。年龄在75岁或以上的患者数量不足以评估其安全性或有效性是否存在差异。

Veppanu(Vepdegestrant)的不良反应

Veppanu最常见（≥10%）的不良反应（包括实验室检查异常）为：白细胞减少、AST升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、ALT升高、碱性磷酸酶升高、恶心、血钾降低、胆红素升高、食欲减退、心电图QT延长、血小板减少和便秘。

Veppanu(Vepdegestrant)的药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂

避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，如果无法避免同时使用，应减少Veppanu的剂量。

2、强效CYP3A诱导剂

避免与强效CYP3A诱导剂同时使用，如果无法避免同时使用，应增加Veppanu的剂量。

3、某些P-gp底物

避免与某些P-gp底物同时使用，因为这些底物浓度的轻微增加可能导致严重不良反应。

4、某些UGT1A9底物

对于浓度轻微增加可能导致严重不良反应的UGT1A9底物，请参阅该底物的处方信息。

Veppanu(Vepdegestrant)的作用机制

Veppanu是一种异双功能蛋白质降解剂，可与雌激素受体（ER）和E3连接酶cereblon（CRBN）结合，这种相互作用导致通过CRBN介导的多聚泛素化和蛋白酶体对ER的降解级联反应，从而降低乳腺癌细胞中的ER蛋白水平。

Veppanu在体外诱导了野生型和突变型ER的降解，抑制了ER依赖性乳腺癌细胞系的增殖，并在野生型和突变型ESR1乳腺癌模型中均显示出体内抗肿瘤活性。

Veppanu是一种小分子，由通过连接子与E3连接酶结合结构域相连的雌激素受体结合结构域组成。

温馨提示

1、告知患者Veppanu可能导致QTc间期延长，这可能增加发生尖端扭转型室性心动过速、其他室性心律失常和猝死的风险。

2、告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议女性告知其医疗保健提供者已知或怀疑的妊娠情况。建议有生育能力的女性在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在Veppanu治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕措施。